Name: Branebrutinib (BMS-986195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8832
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S883201 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	370.42	Formule	C₂₀H₂₃FN₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1912445-55-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC#CC(=O)NC1CCCN(C1)C2=C(C=C(C3=C2C(=C(N3)C)C)C(=O)N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.37mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.1 nM TEC (Cell-free assay) 0.9 nM BMX (Cell-free assay) 1.5 nM TXK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	Dans les essais sur sang total humain, le Branebrutinib (BMS-986195) a puissamment inhibé l'expression stimulée par le BCR de CD69 sur les cellules B avec une IC50 de 11 nM. Il est hautement sélectif, offrant une sélectivité >5 000 fois supérieure pour BTK par rapport à 240 kinases, seules les 4 kinases apparentées de la famille Tec démontrant une sélectivité inférieure à 5 000 fois (9 à 1 000 fois).
In vivo	Dans les études pharmacocinétiques multispécifiques du branebrutinib (BMS-986195), la biodisponibilité orale absolue était de 100 % chez les souris, 74 % chez les rats, 46 % chez les singes cynomolgus et 81 % chez les chiens. Sa clairance plasmatique corporelle totale est faible chez toutes les espèces. Le volume de distribution à l'état d'équilibre observé est supérieur au volume plasmatique mais inférieur à l'eau corporelle totale, ce qui indique une distribution extravasculaire, malgré la forte liaison protéique (fraction libre : 0,2-1,2 %). La pénétration cérébrale est très faible chez les souris, les rats et les chiens (<5 % de la concentration plasmatique). Les valeurs de T_1/2 plasmatique (i.v.) et de Tmax (p.o.) étaient courtes chez toutes les espèces (0,46-4,3 h et 0,58-1,0 h, respectivement).
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04515628	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 2 2020	Phase 1
NCT03245515	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 15 2017	Phase 1
NCT02705989	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 18 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Branebrutinib (BMS-986195) BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 370.42