Name: BMS-309403
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6622
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FABP Inhibiteurs	SBFI-26 ART26.12

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
BL21(DE3)	Function assay			Displacement of 1,8-ANS from His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by fluorescence assay, Ki=0.22μM	27460668
BL21(DE3)	Function assay			Direct binding to His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd=2.05μM	27460668
aP2+/+ macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2+/+ macrophage cells after 24 hrs	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) after 24 hrs	17554340
THP1	Function assay	25 uM	3 days	Reduction of transformation of human THP1 cells to foam cells at 25 uM after 3 days relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in APOA1-mediated cholesterol in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 mRNA level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 protein level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of Mcp1 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL1-beta expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL6 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of TNF expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	474.55	Formule	C₃₁H₂₆N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	300657-03-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)O)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (12.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.475mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FABP4 (Cell-free assay) 4 nM(Kd)
In vitro	Le traitement par BMS309403 (inhibiteur de FABP4) combiné à SSO (inhibiteur de CD36) diminue significativement la viabilité, la prolifération, la migration et les capacités invasives des cellules de cancer du sein sur 72 heures. L'inhibition par l'un ou l'autre à des concentrations recommandées ne diminue pas significativement la viabilité des cellules de cancer du sein sur 72 heures. Le traitement avec SSO et ce composé entraîne un regroupement des cellules et une augmentation du contenu lipidique, indiquant une incapacité à métaboliser les lipides, entraînant potentiellement une apoptose induite par la lipotoxicité.
In vivo	Le traitement par BMS309403 ou SSO seul diminue le taux de formation tumorale, et la combinaison de ce composé et de SSO diminue significativement le taux de formation tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-309403 Inhibiteur de FABP4

Structure chimique

Poids moléculaire: 474.55