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BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagoniste

Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS2677

Le BRL-15572 est un antagoniste du récepteur 5-HT1D avec un pK_i de 7,9, qui présente également une affinité considérable pour les récepteurs 5-HT1A et 5-HT2B, démontrant une sélectivité 60 fois supérieure à celle du récepteur 5-HT1B.

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.87

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Contrôle Qualité

Lot : S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	479.87	Formule	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	193611-72-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
In vitro	BRL-15572 présente une affinité et une sélectivité élevées pour les récepteurs h5-HT_1D. BRL-15572 a une affinité 60 fois plus élevée pour h5-HT_1D que pour les récepteurs 5-HT_1B. BRL-15572 se lie aux récepteurs h5-HT_1B et h5-HT_1D avec un pKB de moins de 6 et de 7,1, respectivement. BRL-15572 stimule la liaison du [³⁵S]GTP γ S dans les deux lignées cellulaires, avec des puissances qui sont corrélées à leurs affinités de liaison aux récepteurs dans les lignées cellulaires exprimant les récepteurs h5-HT_1B et h5-HT_1D. BRL-15572 révèle des affinités de liaison aux récepteurs 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ et 5-HT₇ avec un pK_i de 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 et 6,3, respectivement. Dans la lignée cellulaire h5-HT_1D, BRL-15572 (1 µM) déplace la courbe de réponse à la concentration de 5-HT avec un pK_B de 7,1. BRL-15572 a une affinité modérément élevée pour les récepteurs humains 5-HT_1A et 5-HT_2B. Dans les appendices auriculaires humains, le débordement de tritium évoqué électriquement est inhibé par la 5-HT d'une manière susceptible d'antagonisme par BRL-15572 (300 nM ; 23 fois la Ki aux récepteurs h5-HT1D). L'effet inhibiteur de la 5-HT sur le débordement de glutamate évoqué par K⁺ est antagonisé par le ligand du récepteur h5-HT_1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) est incapable de modifier l'effet de la 5-HT sur l'autorécepteur régulant la libération de [³H]5-HT. L'antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT1D/1B BRL 15572 inhibe l'effet de l'agoniste L-694 247.
In vivo	Chez les rats diabétiques décérébrés, l'administration de l'antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT_1D BRL-15572 (2 mg/kg) ne modifie pas la diminution du rythme cardiaque induite par la stimulation électrique vagale. Les effets du L-694,247 (50 μg/kg), un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT_1B et 5-HT_1D non rongeurs, sur la bradycardie induite par le nerf vague ne sont pas apparents après un prétraitement par BRL-15572.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):