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Nuciferine 5-HT Receptor antagoniste

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS3821

Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) est un alcaloïde aporphinique actif majeur issu des feuilles de N. nucifera Gaertn et possède des activités anti-hyperlipidémie, anti-hypotensive, anti-arythmique et insulinosécrétagogue. Ce composé est un antagoniste des récepteurs 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) et 5-HT2B (IC50=1 μM), un agoniste inverse du récepteur 5-HT7 (IC50=150 nM), un agoniste partiel des récepteurs D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) et 5-HT6 (EC50=700 nM), un agoniste des récepteurs 5-HT1A (EC50=3,2 μM) et D4 (EC50=2 μM).

Nuciferine 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 295.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB742457

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	295.38	Formule	C₁₉H₂₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	475-83-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Nuciferine inhibe la croissance des cellules de cancer du sein humain MDA-MB-231 et MCF-7 en induisant l'apoptose et en inhibant la prolifération via l'arrêt du cycle cellulaire. Ce composé inhibe la différenciation des ostéoclastes induite par le ligand du récepteur activateur du facteur nucléaire kappa-B (RANKL) dans les cellules macrophages de la moelle osseuse de souris et la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes matures. Il réduit la viabilité des cellules de neuroblastome humain SY5Y et des cellules de cancer du côlon murin CT26, et inhibe la progression du cancer du poumon non à petites cellules induit par la nicotine.
In vivo	Nuciferine diminue les niveaux d'urate sérique et améliore la fonction rénale, ainsi qu'inhibe la sécrétion systémique et rénale d'interleukine-1β (IL-1β) chez les souris hyperuricémiques induites par l'oxonate de potassium. De plus, ce composé inverse l'altération de l'expression du transporteur d'urate rénal 1 (URAT1), du transporteur de glucose 9 (GLUT9), de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP, membrane 2 (ABCG2), du transporteur d'anions organiques 1 (OAT1), du transporteur de cations organiques 1 (OCT1) et des transporteurs de cations organiques/carnitine 1/2 (OCTN1/2) chez les souris hyperuricémiques. Il supprime également l'activation rénale de la signalisation TLR4/MyD88/NF-κB et de la famille des récepteurs de type NOD, l'inflammasome NLRP3, pour réduire les niveaux sériques et rénaux d'IL-1β chez les souris hyperuricémiques avec une réduction de l'inflammation rénale.
Références	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):