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BRL-54443 5-HT Receptor Agoniste

Name: BRL-54443
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2852
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS2852

BRL 54443 est un agoniste des récepteurs 5-HT1E et 5-HT1F avec des pK_i de 8,7 et 9,25, respectivement, avec une faible affinité de liaison pour les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.

BRL-54443 5-HT Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 230.31

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Contrôle Qualité

Lot : S285201 DMSO]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione SB742457

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	230.31	Formule	C₁₄H₁₈N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57477-39-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (130.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1F 9.25(pKi) 5-HT1E 8.7(pKi) 5-HT1A 7.2(pKi) 5-HT1D 7.2(pKi) 5-HT1B 6.9(pKi)
In vitro	BRL 54443 a également une affinité mesurable pour le récepteur 5-HT_2A. BRL 54443 induit une contraction avec un –logEC50 de 6,52. La contraction causée par BRL 54443 est probablement médiatisée par la stimulation des récepteurs 5-HT5-HT_2A.
In vivo	BRL 54443 induit une augmentation immédiate et dose-dépendante du volume intragastrique maximal par rapport au sérum physiologique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):