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SB269970 HCl Antagoniste de 5-HT Receptor

Name: SB269970 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2849
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. Catalogue: S2849

Le SB269970 HCl est une forme de sel chlorhydrate du SB-269970, qui est un antagoniste du récepteur 5-HT7 avec un pK_i de 8,3, et présente une sélectivité >50 fois supérieure aux autres récepteurs.

SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 388.95

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.62%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.62

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	388.95	Formule	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	261901-57-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT7 8.3(pKi)
In vitro	Le SB-269970 inhibe l'activité de l'adénylate cyclase stimulée par le 5-CT dans les membranes de l'hippocampe de cobaye. Le SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM et 1 μM) produit un décalage vers la droite de la courbe concentration-réponse du 5-CT en fonction de la concentration, sans modification significative de la réponse maximale au 5-CT. Le SB-269970 (1 μM) n'a aucun effet sur l'efflux de 5-HT lorsqu'il est perfusé seul.
In vivo	Le SB-269970 (10 mg/kg et 30 mg/kg) réduit significativement les effets de l'amphétamine de 25 et 27 % respectivement, et bloque les effets de la kétamine de 38 % (10 mg/kg) et 30 % (30 mg/kg). Le SB-269970 réduit significativement l'hyperactivité induite par l'amphétamine chez les souris de type sauvage et est sans effet chez les souris knock-out 5-HT7. L'administration systémique de SB-269970 (30 mg/kg) inverse significativement la perturbation de la PPI induite par l'amphétamine et n'a pas amélioré la PPI par elle-même par rapport au contrôle. Le SB-269970 inverse significativement les déficits induits par le MK-801, mais pas par la scopolamine. Le SB-269970 normalise la libération de glutamate, mais pas de dopamine, induite par le MK-801 dans le cortex. Le SB-269970 (à une dose moyenne de 0,5 ou 1 mg/kg) exerce un effet anxiolytique spécifique dans le test de consommation de Vogel chez le rat, dans le test du labyrinthe en croix surélevé chez le rat et dans le test des quatre plaques chez la souris. De plus, le SB-269970 (à une dose moyenne de 5 ou 10 mg/kg) révèle une activité antidépressive dans les tests de nage forcée et de suspension par la queue chez la souris. Le SB-269970 à des doses de 0,3, 1 et 3 μg présente un effet anticonflit plus faible que celui du diazépam (40 μg), tandis que le SB-269970 à des doses de 3 et 10 μg a une action anti-immobilité marquée comparable à celle de l'imipramine (0,1 μg).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/ [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):