Danicamtiv (MYK-491) | Activateur de Cardiac Myosin | Cardiac Myosin Activator | FR Stock

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S994801 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.13%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.13

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin HSP PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Cardiac Myosin Inhibiteurs	MYK-461 (Mavacamten) Aficamten (CK-274) CK-586

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	435.42	Formule	C₁₆H₂₀F₃N₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1970972-74-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SAR 440181			Smiles	C[N]1C=C(C(=N1)C(F)F)[S](=O)(=O)C(C)(F)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NOC=C3

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cardiac myosin
In vitro	Danicamtiv (MYK-491) présente une perméabilité élevée et aucun efflux dans une lignée cellulaire Caco-2, et ses voies métaboliques in vitro incluent le clivage d'amide médiatisé par le CYP, la N-déméthylation, ainsi que l'ouverture des cycles isoxazole et pipéridine.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	En améliorant sélectivement l'activité de l'actomyosine cardiaque, l'unité de génération de force moléculaire du sarcomère, Danicamtiv (MYK-491) prolonge la contraction tout en préservant le détachement actine-myosine, permettant la relaxation, et sans impacter l'homéostasie du Ca2+.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32558989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33078965/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03447990	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Dilated Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	February 6 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 435.42