Name: Deguelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8132
Rating: 5 (5 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre Akt Inhibiteurs	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	394.42	Formule	C₂₃H₂₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	522-17-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (197.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3K Akt
In vitro	La Deguelin régule à la baisse la phosphorylation d'Akt dans les lignées cellulaires leucémiques avec un axe PI3K/Akt actif. À 10 ou 100 nmol/l, ce composé est efficace pour inhiber la phosphorylation d'Akt. L'expression totale d'Akt n'est pas modifiée par celui-ci. De plus, il n'affecte pas l'expression ni les niveaux de phosphorylation des MAP kinases p44/42 ou p38 dans les cellules U937. Il augmente la sensibilité des cellules leucémiques humaines aux médicaments chimiothérapeutiques. Ce produit chimique déphosphoryle Akt et augmente la sensibilité à la cytarabine des blastes de LMA mais pas des CD34+ du sang de cordon. Lorsqu'il est utilisé pendant 24 h à 10 nmol/l, il provoque un arrêt en phase S des cellules U937, avec interférence de la progression vers la phase G2/M. Lorsqu'il est utilisé seul jusqu'à une concentration de 10 nmol/l pendant 24 h, il n'augmente pas significativement le taux apoptotique des cellules U937.
In vivo	La Deguelin inhibe l'angiogenèse in vivo de la membrane chorioallantoïdienne (CAM) de poulet sans effet cytotoxique et réduit significativement la NVC induite par laser dans un modèle murin de DMLA sans toxicité rétinienne significative. Elle a montré une activité anti-tumorale et anti-proliférative significative dans divers types de cancer, à la fois in vitro et in vivo. Dans les essais précliniques, ce composé a considérablement diminué l'incidence tumorale. La Deguelin administrée par voie topique a significativement supprimé la multiplicité des tumeurs cutanées induites par les UVB, indiquant son effet en tant qu'agent chimiopréventif potentiel du cancer. Chez les souris A/J, ce produit chimique a clairement réduit la multiplicité et le volume des tumeurs, ainsi que la charge tumorale globale lors d'une exposition au carcinogène spécifique du tabac benzo(a)pyrène (Bap) et à d'autres carcinogènes, sans toxicité détectable. Néanmoins, la toxicité de ce composé au-delà d'une certaine dose ne doit pas être négligée. Le traitement par la deguelin, un inhibiteur potentiel du complexe I mitochondrial, a réduit les neurones positifs à la tyrosine hydroxylase, entraînant la maladie de Parkinson. Kim et al. montrent que ce produit chimique a favorisé un syndrome de type PD, principalement par la signalisation Src/STAT, car l'α-synucléine (une protéine clé fonctionnant dans la pathogenèse de la PD) a été phosphorylée par Src activé par la deguelin.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15916691/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17967937/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24649149/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16354587/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Deguelin Akt inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 394.42