pour la recherche uniquement

Delavirdine mesylate Reverse Transcriptase inhibiteur

Name: Delavirdine mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6452
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6452

Delavirdine Mesylate (U 90152 mesylate) est une forme sel mésylate de la delavirdine, qui est un inhibiteur synthétique et non-nucléosidique de la Reverse Transcriptase.

Delavirdine mesylate Reverse Transcriptase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 552.67

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S645201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.84%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.84

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	552.67	Formule	C₂₃H₃₂N₆O₆S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	147221-93-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	U 90152 mesylate			Smiles	CC(C)NC1=C(N=CC=C1)N2CCN(CC2)C(=O)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)NS(=O)(=O)C.CS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV1 RT 0.26 μM
In vitro	La Delavirdine est un inhibiteur puissant et sélectif de la RT du VIH-1 (IC50=0,26 A0M versus IC50s>440 A0M pour les pol alpha et delta). La Delavirdine présente une faible cytotoxicité cellulaire, causant moins de 8 % de réduction de la viabilité des lymphocytes humains à 100 A0M.
In vivo	Après une administration à dose unique, la pharmacocinétique de la delavirdine est non linéaire chez les rats et semble l'être chez les chiens. Les clairances systémiques chez le chien, à une dose de 10 mg/kg, sont approximativement 20 fois inférieures à celles du rat, tandis que les clairances chez les singes sont comparables à celles des rats. Les biodisponibilités absolues par voie orale augmentent dans l'ordre singe (30 %) < rat (65 %) < chien (100 %) lorsque des doses équivalentes i.v. et p.o. sont administrées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9760685/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):