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Dexlansoprazole Proton Pump inhibiteur

Réf. CatalogueS4099

Le Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), l'énantiomère dextrogyre du lansoprazole, est un inhibiteur de la pompe à protons (IPP) formulé pour avoir des propriétés à double libération retardée. Ce composé supprime sélectivement la sécrétion d'acide gastrique par inhibition directe de la pompe à protons H(+),K(+)-ATPase dans la cellule pariétale gastrique.
Dexlansoprazole Proton Pump inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.36

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.92%
99.92

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 369.36 Formule

C16H14F3N3O2S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 138530-94-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques
A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro

Le Dexlansoprazole, qui constitue >80 % du médicament en circulation après administration orale de lansoprazole, offre une clairance plus faible et une exposition systémique 5 fois supérieure à celle de l'énantiomère S après administration orale de lansoprazole. Ce composé MR est une formulation à libération modifiée de Dexlansoprazole, qui utilise une nouvelle technologie de double libération retardée (DDR) qui délivre le médicament en deux phases de libération distinctes, inhibant ainsi les pompes à protons nouvellement activées qui se renouvellent après l'inactivation initiale de la H+,K+-ATPase par les IPP. Cette formulation maintient les concentrations plasmatiques du médicament au-dessus du seuil plus longtemps que le lansoprazole à toutes les doses, ce qui entraîne une relation optimisée entre l'exposition au médicament et le pH intragastrique. Il supprime sélectivement la sécrétion d'acide gastrique par inhibition directe de la pompe à protons H+K+-ATPase dans la cellule pariétale gastrique, l'inhibition de cette enzyme de la membrane cellulaire bloque finalement la dernière étape de la production d'acide.

Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1
NCT03079050 Completed
GERD|Proton Pump Inhibitor
American University of Beirut Medical Center|Takeda
February 27 2017 Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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