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Réf. CatalogueS5545
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre PKM Inhibiteurs | Mitapivat (AG-348) (±)-Shikonin PKM2-IN-1 (Compound 3k) TEPP-46 (ML265) DASA-58 ZIP Alkannin TP-1454 |
| Poids moléculaire | 105.09 | Formule | C3H7NO3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 302-84-1 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C(C(C(=O)O)N)O | ||
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In vitro |
Water : 8 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
La sérine, un acide aminé non essentiel, soutient plusieurs processus métaboliques cruciaux pour la croissance et la survie des cellules proliférantes, y compris la synthèse des protéines, des acides aminés et du glutathion. En tant que donneur important de carbone unique pour le cycle des folates, la sérine contribue à la synthèse des nucléotides, aux réactions de méthylation et à la génération de NADPH pour la défense antioxydante. La sérine active la PKM2 recombinante avec une concentration d'activation demi-maximale (AC50) de 1,3 mM. La calorimétrie par titration isotherme a été utilisée pour déterminer la constante de dissociation (Kd) de l'interaction PKM2-sérine à 0,20 mM. La sérine peut se lier à la PKM2 humaine et l'activer, et suite à une privation de sérine, l'activité de la PKM2 dans les cellules est réduite. Cette réduction de l'activité de la PKM2 pousse les cellules vers un mode économe en énergie où plus de pyruvate est détourné vers les mitochondries et plus de carbone dérivé du glucose est acheminé vers la biosynthèse de la sérine pour soutenir la prolifération cellulaire.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05485155 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati|CSL Behring|National Institutes of Health (NIH) |
March 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05157217 | Recruiting | COVID-19 |
Cairo University|Misr International University |
December 15 2021 | -- |
| NCT05186285 | Unknown status | Healthy |
Keymed Biosciences Co.Ltd |
December 11 2021 | Phase 1 |
| NCT05098327 | Withdrawn | Prostate Cancer|Insulin Resistance|Diabetes Mellitus Type 2|Androgen Deficiency |
State University of New York at Buffalo|National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) |
August 1 2021 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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