Name: DMH1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7146
Rating: 5 (61 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
A549	Function assay	3 and 5 µM	24 h	DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner	24603907
SKOV3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR8	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
OVCAR3	Function assay	20 μM	24 h	reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9	26235139
MCF-7	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells	26579463
HeLa	Function assay	5 μmol/L and 10 μmol/L	24 h	DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells.	26579463
HUVECs	Function assay	4.5 μM	2 h	simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level	29473997
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	380.44	Formule	C₂₄ H₂₀ N₄ O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1206711-16-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (65.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 61%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 (Cell-free assay) 107.9 nM
In vitro	DMH1 inhibe la signalisation BMP avec une IC50 de 100 nM et inhibe sélectivement l'activation de Smad1/5/8 induite par BMP. Ce composé augmente les progéniteurs de cardiomyocytes et favorise la différenciation cardiaque dans les cellules souches embryonnaires de souris. De plus, en tant qu'inhibiteur de BMP, il réduit significativement la croissance, la migration et l'invasion des cellules de NSCLC.
Essai kinase	Essai kinase
Essai kinase	Tous les essais kinase sont menés par Reaction Biology Corp. En bref, ce composé est testé à 10 concentrations par des dilutions en série de 3 fois, en commençant à 30 μM, en utilisant l'inhibiteur de kinase non spécifique staurosporine comme contrôle. Les réactions kinase in vitro sont réalisées en présence de 10 μM (³³P)γATP. Les cinq kinases testées sont le récepteur de type I de BMP humain, la kinase 2 de type récepteur d'activine (ALK-2/ACVR1), le récepteur de type I de TGFβ humain, la kinase 5 de type récepteur d'activine (Alk5/TGFβR1), le récepteur de type II de VEGF humain (KDR/Flk-1/VEGFR2), la protéine kinase activée par l'AMP humaine (AMPK/A1/B1/G1) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes humain (PDGFRβ).
In vivo	DMH1 dorsalise l'axe embryonnaire sans perturber le processus angiogénique chez les embryons de poisson zèbre. Dans les explants proépicardiques, ce composé entraîne la plus grande inhibition de la migration des couches épithéliales. Cette substance chimique (5 mg/kg i.p.) atténue la croissance des tumeurs pulmonaires xénogreffées chez les souris porteuses de xénogreffes A549.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT		26337467
Growth inhibition assay	Cell proliferation		26337467

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DMH1 TGF-beta/Smad inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 380.44