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A-83-01 TGF-beta/Smad inhibiteur

Name: A-83-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7692
Rating: 5 (69 reviews)

Réf. CatalogueS7692

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. Ce composé inhibe également la transcription induite par le récepteur de type I activine/nodal (ALK4-TD) et le récepteur de type I nodal (ALK7-TD) avec des IC50 de 45 nM et 7,5 nM, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

A-83-01 TGF-beta/Smad inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.52

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
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Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	421.52	Formule	C₂₅H₁₉N₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	909910-43-6	--		Stockage des solutions mères	Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK7 (Cell-free assay) 7.5 nM ALK5 (Cell-free assay) 12 nM ALK4 (Cell-free assay) 45 nM
In vitro	A-83-01 inhibe l'activité transcriptionnelle induite par le récepteur de type I du TGF-β ALK-5 et celle par le récepteur de type IB de l'activine ALK-4 et le récepteur de type I nodal ALK-7, dont les domaines kinases sont structurellement très liés à ceux de l'ALK-5. Ce composé est puissant dans l'inhibition de l'ALK5 et prévient également la phosphorylation de Smad2/3 et l'inhibition de la croissance induite par le TGF-β.
In vivo	Le traitement A83-01 augmente significativement le nombre de cardiomyoblastes Nkx2.5+ au départ et après une lésion myocardique, entraînant une augmentation du nombre de cardiomyocytes nouvellement formés. Ce composé améliore significativement l'élastance ventriculaire et le travail systolique, conduisant à une contractilité améliorée après la lésion.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):