pour la recherche uniquement

A-83-01 TGF-beta/Smad Inhibiteur

Name: A-83-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7692
Rating: 5 (69 reviews)

Réf. CatalogueS7692

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. Ce composé inhibe également la transcription induite par le récepteur de type I activine/nodal (ALK4-TD) et le récepteur de type I nodal (ALK7-TD) avec des IC50 de 45 nM et 7,5 nM, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

A-83-01 TGF-beta/Smad Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.52

Aller à

Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	421.52	Formule	C₂₅H₁₉N₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	909910-43-6	--		Stockage des solutions mères	Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 21 mg/mL (49.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALK7 (Cell-free assay) 7.5 nM ALK5 (Cell-free assay) 12 nM ALK4 (Cell-free assay) 45 nM
In vitro	A-83-01 inhibe l'activité transcriptionnelle induite par le récepteur de type I du TGF-β ALK-5 et celle par le récepteur de type IB de l'activine ALK-4 et le récepteur de type I nodal ALK-7, dont les domaines kinases sont structurellement très liés à ceux de l'ALK-5. Ce composé est puissant dans l'inhibition de l'ALK5 et prévient également la phosphorylation de Smad2/3 et l'inhibition de la croissance induite par le TGF-β.
In vivo	Le traitement A83-01 augmente significativement le nombre de cardiomyoblastes Nkx2.5+ au départ et après une lésion myocardique, entraînant une augmentation du nombre de cardiomyocytes nouvellement formés. Ce composé améliore significativement l'élastance ventriculaire et le travail systolique, conduisant à une contractilité améliorée après la lésion.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):