Name: Phenformin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2542
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PI4K PP2A
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	241.72	Formule	C₁₀H₁₅N₅.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	834-28-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-756501, Phenethylbiguanide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	Phenformin stimulates the phosphorylation and activation of AMPKalpha1 and AMPKalpha2 without altering LKB1 activity. Phenformin increases AMPK activity and phosphorylation in the isolated heart, the increase in AMPK activity is always preceded by and correlated with increased cytosolic [AMP]. Phenformin is a 50-fold more potent inhibitor of mitochondrial complex I than 1,1-Dimethylbiguanide. Phenformin robustly induces apoptosis in LKB1 deficient NSCLC cell lines. Phenformin at 2 mM similarly induces AMPK signaling as shown by increased P-AMPK and P-Raptor levels. Phenformin induces higher levels of cellular stress, triggering induction of P-Ser51 eIF2α and its downstream target CHOP, and markers of apoptosis at later times. Phenformin induces a significant increase in survival and therapeutic response in KLluc mice following long-term treatment. Phenformin and AICAR increases AMPK activity in H441 cells in a dose-dependent fashion, stimulating the kinase maximally at 5-10 mm and 2 mm, respectively. Phenformin significantly decreases basal ion transport (measured as short circuit current) across H441 monolayers by approximately 50% compared with that of controls. Phenformin and AICAR significantly reduce MK-870-sensitive transepithelial Na+ transport compared with controls. Phenformin and AICAR suppress MK-870-sensitive Na+ transport across H441 cells via a pathway that includes activation of AMPK and inhibition of both apical Na+ entry through ENaC and basolateral Na+ extrusion via the Na+,K+-ATPase. Phenformin-treated rats reveals a tendency towards a decrease in blood insulin level (radioimmunoassay).
In vivo	Phenformin also increases levels of P-eIF2α and its target BiP/Grp78 in normal lung as well as in lung tumors of mice.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R	28947975
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	28947975
Growth inhibition assay	Cell viability	29245964

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-01-23)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03026517	COMPLETED	Melanoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2017-01	PHASE1
NCT05003492	UNKNOWN	COVID-19	Amr kamel khalil Ahmed	2021-09	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Phenformin HCl AMPK Activateur

Poids moléculaire: 241.72

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Phenformin HCl AMPK Activateur

Poids moléculaire: 241.72

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)