Name: Phenformin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2542
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	241.72	Formule	C₁₀H₁₅N₅.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	834-28-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-756501, Phenethylbiguanide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	La phenformine stimule la phosphorylation et l'activation d'AMPKalpha1 et d'AMPKalpha2 sans modifier l'activité de LKB1. La phenformine augmente l'activité et la phosphorylation d'AMPK dans le cœur isolé, l'augmentation de l'activité d'AMPK est toujours précédée et corrélée à une augmentation du [AMP] cytosolique. La phenformine est un inhibiteur 50 fois plus puissant du complexe I mitochondrial que le 1,1-diméthylbiguanide. La phenformine induit robustement l'apoptose dans les lignées cellulaires NSCLC déficientes en LKB1. La phenformine à 2 mM induit de manière similaire la signalisation AMPK comme le montrent les niveaux accrus de P-AMPK et P-Raptor. La phenformine induit des niveaux plus élevés de stress cellulaire, déclenchant l'induction de P-Ser51 eIF2α et de sa cible en aval CHOP, et des marqueurs d'apoptose à des moments ultérieurs. La phenformine induit une augmentation significative de la survie et de la réponse thérapeutique chez les souris KLluc après un traitement à long terme. La phenformine et l'AICAR augmentent l'activité d'AMPK dans les cellules H441 de manière dose-dépendante, stimulant la kinase au maximum à 5-10 mM et 2 mM, respectivement. La phenformine diminue significativement le transport ionique basal (mesuré comme le courant de court-circuit) à travers les monocouches de H441 d'environ 50% par rapport à celui des contrôles. La phenformine et l'AICAR réduisent significativement le transport transépithélial de Na+ sensible au MK-870 par rapport aux contrôles. La phenformine et l'AICAR suppriment le transport de Na+ sensible au MK-870 à travers les cellules H441 via une voie qui comprend l'activation d'AMPK et l'inhibition à la fois de l'entrée apicale de Na+ via ENaC et de l'extrusion basolatérale de Na+ via la Na+,K+-ATPase. Les rats traités à la phenformine révèlent une tendance à une diminution du taux d'insuline sanguine (dosage radio-immunologique).
In vivo	La phenformine augmente également les niveaux de P-eIF2α et de sa cible BiP/Grp78 dans le poumon normal ainsi que dans les tumeurs pulmonaires des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R	28947975
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	28947975
Growth inhibition assay	Cell viability	29245964