Name: GSK621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7898
Rating: 5 (16 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.05%

99.05

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	489.91	Formule	C₂₆H₂₀ClN₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1346607-05-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (197.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	Dans les lignées cellulaires de LAM et les échantillons primaires de LAM, le GSK621 augmente significativement la phosphorylation au niveau de l'AMPKα T172, un marqueur de l'activation de l'AMPK. Dans un ensemble de 20 lignées cellulaires, ce composé réduit la prolifération de toutes les 20 lignées avec des IC50 comprises entre 13 et 30 μM, et augmente l'apoptose dans 17 (85%) lignées. De plus, il déclenche également l'autophagie, ce qui contribue partiellement à la mort des cellules de LAM.
Essai kinase	Test enzymatique de l'AMPK
Essai kinase	Les cellules HEPG2 sont traitées avec des doses croissantes de A-769662 ou de GSK621, et la phosphorylation de l'ACC S79 est évaluée comme marqueur indirect de l'activation de l'AMPK à l'aide d'un kit ELISA disponible dans le commerce.
In vivo	Chez des souris nues porteuses de xénogreffes MOLM-14, le GSK621 (30 mg/kg, i.p.) réduit la croissance de la leucémie et prolonge significativement la survie en améliorant l'activité de l'AMPK et l'induction de l'apoptose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1		27532105

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK621 AMPK activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 489.91