Name: Doxapram HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4037
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	432.98	Formule	C₂₄H₃₀N₂O₂.HCl.H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	7081-53-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TASK-1 410 nM(EC50) TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50) TASK-3 37 μM(EC50)
In vitro	Le Doxapram inhibe la fonction de TASK-1 et de TASK-3 de manière dose-dépendante. L'inhibition par le Doxapram est observée à la fois aux potentiels hyperpolarisés et dépolarisés, ainsi que des effets indépendants de la concentration extracellulaire de potassium. Il est dit que le domaine carboxy-terminal de TASK-1 est important pour l'inhibition par le doxapram. Le Doxapram inhibe également TRESK, TASK-2 et TREK-1, mais à des concentrations significativement plus élevées (EC50 de 240 μM, 460 μM et >1 mM, respectivement). Le Doxapram n'a aucun effet sur le MAC pour l'halothane.
In vivo	Le Doxapram est un agent analeptique. L'action stimulante respiratoire se manifeste par une augmentation du volume courant associée à une légère augmentation de la fréquence respiratoire. Une réponse pressive peut résulter de l'administration de Doxapram. La demi-vie moyenne est de 3,4 h (intervalle 2,4-4,1h), le volume de distribution apparent moyen est de 1,5 mg/kg et la clairance corporelle totale est de 370 mL/min. Les capsules gastro-résistantes de doxapram base sont absorbées rapidement après un délai initial, et la biodisponibilité systémique est d'environ 60 %.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03894189	Unknown status	Weaning Failure	Beni-Suef University	May 2019	Not Applicable
NCT02421068	Completed	Premature Birth	Sinno H.P. Simons\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)\|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)\|Centre for Human Drug Research Netherlands\|Radboud University Medical Center\|Erasmus Medical Center	August 2014	--
NCT00389909	Completed	Premature Infants\|Apnea	Jean Michel Hascoet\|Maternite Regionale Universitaire	November 2006	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxapram HCl Potassium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 432.98