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Doxycycline MMP Inhibitor

Réf. CatalogueS5159

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) est un Antibiotic qui est utilisé dans le traitement de plusieurs types d'infections causées par des bactéries et des protozoaires. Doxycycline est également un inhibiteur non spécifique de la matrix metalloproteinase (MMP).
Doxycycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 444.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%
97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Staphylococcus aureus 2 planktonic cells Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus 2 planktonic cells after 24 hrs by calgary biofilm device method, MBC=2μM. 29638121
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50=3.1μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19482476
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19926173
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50=20μM. 19748781
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21741131
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 22889559
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21852132
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 24946216
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25791675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25282267
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27654395
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
vascular endothelial cells Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Hep2 Anti-Chlamydial assay 1 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 1 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50=14.49μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 444.43 Formule

C22H24N2O8

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 564-25-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum Smiles CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

100 ng/mL-5 µg/mL Doxycycline peut altérer de manière significative le profil métabolique de la cellule, ainsi que réduire le taux de prolifération, bien que l'ampleur de l'effet dépende de la lignée cellulaire particulière utilisée.

Ce composé arrête les cellules en phase G1-S du cycle cellulaire dans les cellules PANC-1 et induit l'expression de p53 et de sa cible en aval p21. Il régule à la baisse les gènes anti-apoptotiques et induit les gènes pro-apoptotiques. Ce produit chimique induit également l'apoptose via une voie dépendante de Fas/Fas-ligand dans les lymphocytes T Jurkat.

In vivo

Doxycycline réduit avec succès la croissance tumorale in vivo (a inhibé la croissance des cellules de cancer du pancréas).

Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1 HSP70 / HSP90 pATM / ATM
S5159-WB1
26142707
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S5159-IF1
29285218

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06007534 Recruiting
Post-exposure Prophylaxis|Sexually Transmitted Diseases|Doxycycline
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 25 2023 Not Applicable
NCT04762134 Recruiting
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|British Columbia Centre for Disease Control
June 2 2023 Phase 4
NCT05853120 Recruiting
Sexually Transmitted Diseases
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
May 31 2023 Phase 4
NCT05382208 Recruiting
Emphysema|HIV
Weill Medical College of Cornell University|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|University of California Los Angeles|University of Iowa|University of Michigan
August 22 2022 Phase 2
NCT05492019 Recruiting
Parkinson Disease
Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University Dhaka Bangladesh
July 1 2022 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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