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Dronedarone HCl Potassium Channel Inhibiteur

Name: Dronedarone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2114
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. Catalogue: S2114

Dronedarone HCl (SR33589) est un bloqueur multicanal ciblant le potassium channel, le sodium channel et le calcium channel, utilisé comme médicament antiarythmique pour le traitement de la fibrillation auriculaire (FA).

Dronedarone HCl Potassium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 593.22

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	593.22	Formule	C₃₁H₄₄N₂O₅S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	141625-93-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SR33589			Smiles	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro	Dronedarone reduces the incidence of early and delayed after depolarizations evoked by 1 mM Dofetilide and 0.2 mM Strophantidine in Purkinje fibres. Dronedarone (10 mM) markedly reduces the L-type calcium current (76.5%) and the rapid component of the delayed rectifier potassium current (97%) in ventricular myocytes. Dronedarone inhibits the activity of I(K(ACh)) channels recorded from cell-attached patches by reducing the channel open probability (from 0.56 to 0.11) without modification of the single-channel conductance in single cells isolated from sinoatrial node (SAN) tissue of rabbit hearts. Dronedarone exhibits a state-dependent inhibition of the fast Na(+) channel current with an IC50 of 0.7 μM in guinea pig ventricular myocytes, when the holding potential (V (hold)) is -80 mV. Dronedarone blocks Ca(2+) currents elicited by rectangular pulses at V (hold) = -40 mV with IC50 value of 0.4 μM, whereas at V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) blocks only 20 % of the current.
In vivo	Dronedarone increases action potential duration in normal hearts of rats. Dronedarone reduces the late sustained K(+) current, I(K) (or Isus) by 69%. Dronedarone induces only a tonic block of I(K). Dronedarone induces a weak increase in the fast transient outward current, I(to), in rats after myocardial infarction.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01430806	Unknown status	ICD\|ICD SHOCKS\|DRONEDARONE	Rabin Medical Center	October 2011	Not Applicable
NCT01266681	Unknown status	Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2011	Not Applicable
NCT01199081	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	October 2010	Phase 4
NCT01213368	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 2
NCT01140581	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 4
NCT01070667	Unknown status	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2010	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):