pour la recherche uniquement

Efonidipine Calcium Channel inhibiteur

Name: Efonidipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4977
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4977

L'Efonidipine (NZ-105) est un bloqueur des L- and T-type Calcium Channel, entraînant une vasodilatation et une diminution de l'automaticité du cœur. Elle supprime également la sécrétion d'aldostérone par la surrénale.

Efonidipine Calcium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 631.66

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.05%

99.05

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	631.66	Formule	C₃₄H₃₈N₃O₇P	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	111011-63-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NZ-105			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)P2(=O)OCC(CO2)(C)C)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCN(CC4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	T-type calcium channel
In vitro	Bien que l'éfonidipine ne soit pas un bloqueur spécifique du T-type calcium channe (TTCC) car elle pourrait également bloquer le L-type calcium channe (LTCC), son efficacité à bloquer le TTCC est bien supérieure à celle du LTCC. Ce composé exerce un effet inhibiteur sur la synthèse et la sécrétion d'aldostérone dans une lignée cellulaire corticosurrénale humaine (H295R), un effet qui est médié, au moins en partie, par la suppression de l'expression de la 11-β-hydroxylase et de l'aldostérone synthase. Il supprime également la sécrétion d'aldostérone induite par l'Ang II et par le K+, mais il bloque ce dernier à des concentrations bien plus faibles que le premier.
In vivo	L'Efonidipine pourrait procurer des effets bénéfiques plus larges, incluant le cœur, le foie et le plasma, ainsi qu'un antioxydant en condition de surcharge en fer chez les souris WT(muβ^+⁄+) et HT(muβ^{th-3 ⁄+}).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):