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Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism modulateur

Name: Emapunil (AC 5216)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2592
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2592

Emapunil (AC-5216, protéine translocatrice de 18 kilodaltons, XBD173) est un nouveau ligand du récepteur mitochondrial des benzodiazépines/protéine translocatrice (MBR/TSPO). Ce composé présente une forte affinité pour les MBR préparés à partir du cerveau entier de rat avec un Ki de 0,297 nM et une IC50 de 3,04 nM et 2,73 nM respectivement sur les cellules de gliome de rat et les cellules de gliome humain.

Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 401.46

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Drug Metabolite
Autre Mitochondrial Metabolism Inhibiteurs	Mitochondrial Fusion Promoter M1 CTPI-2 D-Carnitine hydrochloride NL-1 MASM7 4-Pentenoic acid Rhodamine 6G ER-000444793 Olesoxime (TRO 19622) MitoPQ

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	401.46	Formule	C₂₃H₂₃N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	226954-04-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173			Smiles	CCN(CC1=CC=CC=C1)C(=O)CN2C3=NC(=NC=C3N(C2=O)C)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mMBR(Brain) (Cell-free assay) 0.297 nM(Ki) MBR (human glioma cells-based assay) 2.73 nM MBR (rat glioma cells-based assay) 3.04 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15249420/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00108836	Completed	Anxiety Disorders	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2005	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):