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Ertugliflozin SGLT inhibiteur

Name: Ertugliflozin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5413
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5413

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) est un inhibiteur puissant et sélectif du cotransporteur de glucose 2 dépendant du sodium avec des valeurs d'IC50 de 0,877 nM pour h-SGLT2 et 1000 fois plus élevées pour h-SGLT1.

Ertugliflozin SGLT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 436.88

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S541301 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]10.8 mg/mL]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre SGLT Inhibiteurs	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	436.88	Formule	C₂₂H₂₅ClO₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1210344-57-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-8835, PF-04971729			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C34C(C(C(C(O3)(CO4)CO)O)O)O)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (199.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : 10.8 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 0.877 nM
In vitro	L'Ertugliflozin (il est affirmé) présente une sélectivité 2000 fois supérieure pour le SGLT2 humain par rapport au SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.
In vivo	L'Ertugliflozin est rapidement absorbé chez les espèces précliniques après administration orale, et il est caractérisé par une faible clairance (excrété dans l'urine chez les espèces précliniques) et un volume de distribution modéré à l'état d'équilibre. Le potentiel d'interaction pharmacocinétique de ce composé est faible. Il est bien absorbé chez l'homme et éliminé en grande partie par glucuronidation. Cette substance chimique a amélioré le contrôle glycémique, le poids corporel et la pression artérielle chez les patients atteints de DT2 insuffisamment contrôlés par la metformine, et est bien tolérée.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05727579	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus\|Diabetic Kidney Disease\|Hypertension	Amsterdam UMC location VUmc\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Colorado Denver	June 1 2023	Phase 4
NCT04490681	Unknown status	Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy	Yonsei University	August 2020	Phase 3
NCT02115347	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Hepatic Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC\|Pfizer	September 19 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):