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Evans Blue GluR Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) est un puissant inhibiteur de l'absorption du L-glutamate dans les vésicules synaptiques, ainsi qu'un antagoniste des récepteurs AMPA/kaïnate.
Evans Blue GluR Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 960.81

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.05%
99.05

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 960.81 Formule

C34H24N6O14S4.4Na

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 314-13-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue is found to be inhibiting DNA binding of NF-κB at a low concentration of 100 μM. It has proven over the years to be a dependable stain for microscopic determination of cell death. This compound is also a known blocker of a subset of a-amino-3-hydroxy-5-methyl-isoxazole/kainate receptors (IC50=355 nM) for the subunit combination GluR1,2. This chemical is the first known δ-subunit-specific antagonist of ENaC and activates large-conductance Ca2+-activated K+ channels in sheep bladder myocytes and cultured endothelial cells of human umbilical veins.

In vivo

Evans blue pretreatment could inhibit the mast cells degranulation and that may be the main mechanism for prevent animals from C48/80-triggered anaphylaxis and systemic inflammation. This compound modulates the non-N-methyl-d-aspartate receptor in rat thalamic neurons, blocks the P2X-purinergic receptor in rat vas deferens, and inhibits the glutamate transporter in rat brain synaptic vesicles.

Références
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2023-09-21)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05140083 UNKNOWN
Positron-Emission Tomography
First Affiliated Hospital of Fujian Medical University
2021-04-25 PHASE1