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Evans Blue GluR inhibiteur

Réf. CatalogueS4716

Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) est un puissant inhibiteur de l'absorption du L-glutamate dans les vésicules synaptiques, ainsi qu'un antagoniste des récepteurs AMPA/kaïnate.
Evans Blue GluR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 960.81

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.05%
99.05

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 960.81 Formule

C34H24N6O14S4.4Na

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 314-13-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Direct Blue 53,C.I.23860 Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)N=NC3=C(C4=C(C=C3)C(=CC(=C4N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O)C)N=NC5=C(C6=C(C=C5)C(=CC(=C6N)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (104.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AMPA/kainate receptor
vesicular glutamate uptake
87 nM
In vitro

Evans Blue inhibe la liaison de l'ADN de NF-κB à une faible concentration de 100 μM. Au fil des ans, il s'est avéré être une coloration fiable pour la détermination microscopique de la mort cellulaire. Ce composé est également un bloqueur connu d'un sous-ensemble de récepteurs α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-isoxazole/kaïnate (IC50=355 nM) pour la combinaison de sous-unités GluR1,2. Ce produit chimique est le premier antagoniste spécifique de la sous-unité δ de l'ENaC connu et active les canaux potassiques activés par le Ca2+ à grande conductance dans les myocytes de la vessie de mouton et les cellules endothéliales cultivées de veines ombilicales humaines.

In vivo

Le prétraitement avec Evans Blue pourrait inhiber la dégranulation des mastocytes, ce qui pourrait être le mécanisme principal pour prévenir l'anaphylaxie et l'inflammation systémique déclenchées par le C48/80 chez les animaux. Ce composé module le récepteur non-N-méthyl-d-aspartate dans les neurones thalamiques de rat, bloque le récepteur purinergique P2X dans le canal déférent de rat et inhibe le transporteur de glutamate dans les vésicules synaptiques du cerveau de rat.

Références
  • [4] http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/723.10
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9802337/
  • [6] http://jpet.aspetjournals.org/content/315/2/965.long
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967991/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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