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Ezatiostat Transferase Inhibiteur

Name: Ezatiostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9698
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9698

Ezatiostat, un analogue tripeptidique du glutathion, est un inhibiteur peptidomimétique de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ce composé active la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et l'ERK1/ERK2 et induit l'Apoptosis.

Ezatiostat Transferase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 643.67

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.10%

99.10

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Transferase Inhibiteurs	FK866 (Daporinad) Tunicamycin AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 Trifluoroacetate 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) OSMI-4 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 FIDAS-3 SHIN1(RZ-2994)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	643.67	Formule	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	168682-53-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TER199, TLK199			Smiles	CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro	La sélection d'un clone résistant d'une lignée de cellules tumorales HL60 par exposition chronique à l'Ezatiostat (TLK199) donne des cellules avec des activités élevées de c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et d'ERK1/ERK2, et permet aux cellules de proliférer dans des conditions de stress qui induisaient des niveaux élevés d'Apoptosis dans les cellules de type sauvage.
In vivo	Ezatiostat (TLK199) stimule à la fois la production de lymphocytes et la prolifération des progéniteurs de la moelle osseuse (unité formatrice de colonies granulocytes macrophages), mais uniquement chez les animaux GST_π^+/+ et non chez les animaux GST_π^-/-.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01459159	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2
NCT01422486	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):