pour la recherche uniquement

Ezatiostat Transferase inhibiteur

Name: Ezatiostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9698
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9698

Ezatiostat, un analogue tripeptidique du glutathion, est un inhibiteur peptidomimétique de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ce composé active la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et l'ERK1/ERK2 et induit l'Apoptosis.

Ezatiostat Transferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 643.67

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.10%

99.10

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Transferase Inhibiteurs	FK866 (Daporinad) Tunicamycin AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	643.67	Formule	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	168682-53-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TER199, TLK199			Smiles	CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro	La sélection d'un clone résistant d'une lignée de cellules tumorales HL60 par exposition chronique à l'Ezatiostat (TLK199) donne des cellules avec des activités élevées de c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et d'ERK1/ERK2, et permet aux cellules de proliférer dans des conditions de stress qui induisaient des niveaux élevés d'Apoptosis dans les cellules de type sauvage.
In vivo	Ezatiostat (TLK199) stimule à la fois la production de lymphocytes et la prolifération des progéniteurs de la moelle osseuse (unité formatrice de colonies granulocytes macrophages), mais uniquement chez les animaux GST_π^+/+ et non chez les animaux GST_π^-/-.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01459159	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2
NCT01422486	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):