Name: GGTI 298 TFA salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7466
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Microanalyse

Pourquoi la microanalyse ?
Fiche technique
SDS

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97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Transferase Inhibiteurs	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	593.66	Formule	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1217457-86-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GGTase I
In vitro	Il a été démontré que le GGTI-298, un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I, arrête les cellules tumorales humaines en phase G1 du cycle cellulaire et induit l'apoptose. Le traitement de la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire humain Calu-1 avec du GGTI-298 entraîne une inhibition de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, une étape critique pour la transition G1/S. Les activités kinase de deux kinases dépendantes des cyclines G1/S, CDK2 et CDK4, sont inhibées dans les cellules Calu-1 traitées avec du GGTI-298. Le GGTI-298 a peu d'effet sur les niveaux d'expression de CDK2, CDK4, CDK6, des cyclines D1 et E, mais diminue les niveaux de cycline A. Le GGTI-298 augmente les niveaux des inhibiteurs de kinases dépendantes des cyclines p21 et p15 et a peu d'effet sur ceux de p27 et p16. Le GGTI-298 favorise la liaison de p21 et p27 à CDK2 tout en diminuant leur liaison à CDK6. Son traitement entraîne une augmentation de la liaison de p15 à CDK4, ce qui est parallèle à une diminution de la liaison à p27. Le prétraitement des fibroblastes avec du GGTI-298 bloque la phosphorylation de la tyrosine dépendante du PDGF et du facteur de croissance épidermique de leurs récepteurs tyrosine kinase correspondants. Le GGTI-298 a des effets antiprolifératifs sur les fibroblastes, les cellules épithéliales et musculaires lisses, et cette inhibition de la croissance cellulaire semble être médiatisée par un arrêt en phase G1.
In vivo	Le GGTI-298 inhibe la croissance tumorale chez les souris nues.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/