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Flumequine Topoisomerase inhibiteur

Réf. CatalogueS3181

Flumequine (R-802) est un antibiotique chimiothérapeutique synthétique, inhibant la topoisomerase II avec une IC50 de 15 μM.
Flumequine Topoisomerase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 261.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S318101 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.62%
99.62

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 261.25 Formule

C14H12FNO3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 42835-25-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes R-802 Smiles CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (11.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Topo II
15 μM
In vitro

Flumequine inhibe la topoisomerase II eucaryote, qui est responsable de la réaction de cassure de l'ADN double brin, ainsi que la gyrase bactérienne. Les effets inhibiteurs de ce composé sur la topoisomerase II sont élevés par rapport à son influence sur la gyrase bactérienne. Il présente une concentration minimale inhibitrice (CMI) allant de 0,06 μg/mL à 32 μg/mL dans 12 isolats cliniques d'A. salmonicida. Ce produit chimique présente des valeurs E(max) élevées de 16 pour les isolats les plus résistants, ce qui indique une contribution importante de l'efflux au phénotype de résistance. Ses expériences d'accumulation confirment que des valeurs E(max) élevées sont associées à un niveau d'accumulation beaucoup plus faible.

In vivo

Flumequine (4000 ppm, régime alimentaire oral) induit des dommages à l'ADN dose-dépendants dans l'estomac, le côlon et la vessie urinaire de souris adultes 3 heures mais pas 24 heures après son administration. Ce composé présente une biodisponibilité de 44,7 % après administration orale d'aliments médicamenteux chez le saumon atlantique. Il en résulte des volumes de distribution à l'état d'équilibre de 3,5 L/kg, une demi-vie d'élimination (t1/2) de 22,8 heures et une aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (AUC) de 140 μg×heures/mL après administration intraveineuse chez le saumon atlantique. Cette substance chimique (100 mg/L) réduit la longueur moyenne de la racine, de l'hypocotyle, du cotylédon et le nombre moyen de racines secondaires chez la mauvaise herbe aquatique Lythrum salicaria L. Le composé (10 mg/kg, oral) entraîne des volumes de distribution à l'état d'équilibre (Vss) de 2,41 L/kg (morue) et 2,15 L/kg (labre) après administration intraveineuse. Les clairances corporelles totales (Cl) sont de 0,024 L/h.kg (morue) et 0,14 L/h.kg (labre) et les demi-vies d'élimination (t1/2 λ z) sont calculées à 75 heures (morue) et 31 heures (labre) après l'administration de ce composé (10 mg/kg, oral). Les biodisponibilités orales (F) sont calculées à 65 % (morue) et 41 % (labre) après administration orale de cette substance chimique.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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