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GDC-0349 mTOR inhibiteur

Name: GDC-0349
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8040
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8040

GDC-0349 (RG-7603) est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR, compétitif de l'ATP, avec un K_i de 3,8 nM, un effet inhibiteur 790 fois supérieur contre PI3Kα et 266 autres kinases. Phase 1.

GDC-0349 mTOR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 452.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S804001 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre mTOR Inhibiteurs	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	452.55	Formule	C₂₄H₃₂N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1207360-89-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RG-7603			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 3.8 nM(Ki) PI3Kα ~3 μM(Ki)
In vitro	GDC-0349 présente une sélectivité remarquable sur 266 kinases, y compris toutes les isoformes de PI3K. Ce composé inhibe les marqueurs en aval de mTOR, y compris le phospho-4EBP1 et le phospho-Akt(S473) dans une étude PK/PD in vivo chez la souris, ce qui est cohérent avec une inhibition des complexes mTORC1 et mTORC2.
In vivo	GDC-0349 démontre une modulation de la voie et une efficacité dose-dépendante dans des modèles de xénogreffes tumorales chez la souris. Administré oralement une fois par jour à des souris athymiques dans un modèle de xénogreffe tumorale MCF7-neo/Her2 (mutation PI3K), ce composé inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante. Il est également efficace dans d'autres modèles de xénogreffes, y compris PC3 (PTEN nul) et 786-O (mutant VHL).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62		27291151

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01356173	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	June 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):