GS967 Sodium Channel inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S527401 Ethanol]46 mg/mL]false]DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	347.22	Formule	C₁₄H₇F₆N₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1262618-39-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GS458967			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CN3C(=NN=C3C(F)(F)F)C=C2)OC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 46 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (129.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	late INa 0.13 μM
In vitro	Le GS967 (3 μM) n'a pas d'effet significatif sur les courants des canaux calciques de type L ou T ou sur le courant de l'échangeur Na+-Ca2+ (INCX), et 1 μM de ce composé a un effet minime ou nul sur le courant K+ inhibé par l'ATP ou sur les canaux ioniques cardiaques humains exprimés dans les cellules rénales embryonnaires humaines 293 ou les cellules ovariennes de hamster chinois. Ce composé est un nouveau modulateur de Sodium Channel spécifiquement développé pour inhiber le courant sodique persistant, avec une préférence de 42 fois pour l'inhibition du courant persistant par opposition au courant de pointe.
In vivo	Le GS967 protège contre les crises et la létalité prématurée in vivo. L'administration chronique de ce composé ne provoque pas de toxicité comportementale manifeste ou de sédation chez les souris de type sauvage à la dose anticonvulsivante efficace. Il supprime l'arythmogénicité provoquée par l'ischémie, l'hypokaliémie et les catécholamines dans des modèles canins et porcins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 347.22