Name: BMS-833923
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7138
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.24%

99.24

Cibles apparentées	CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	473.57	Formule	C₃₀H₂₇N₅O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1059734-66-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	XL139			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (200.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.75mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.68mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	BMS-833923 réduit l'activité de la voie Hedgehog, diminue la prolifération cellulaire et induit l'apoptose via la voie intrinsèque dans les lignées cellulaires d'adénocarcinome œsophagien (EAC). Ce composé affecte de manière dose-dépendante la transcription des gènes de signature Hedgehog canoniques et prostatiques in vitro.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22177102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23915072/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24105601/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01413906	Completed	Cancer	Bristol-Myers Squibb	November 2011	Phase 1
NCT01218477	Completed	Leukemia	Bristol-Myers Squibb	January 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT00927875	Completed	Small Cell Lung Carcinoma	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	February 2010	Phase 1
NCT00909402	Completed	Stomach Neoplasms\|Esophageal Neoplasms	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	November 2009	Phase 1
NCT00670189	Completed	Hedgehog Pathway\|Smoothened\|Basal Cell Carcinoma (BCC)\|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS)	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	July 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-833923 Hedgehog/Smoothened antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 473.57