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HRS-4642 Inhibiteur de KRAS G12D

Name: HRS-4642
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4651
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: E4651

HRS-4642 est un inhibiteur sélectif de KRAS G12D avec une valeur de Kd de 0,083 nM. Il présente une activité anticancéreuse robuste contre les cancers mutants KRAS G12D à la fois in vitro et in vivo.

HRS-4642 KRas Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 632.69

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E465101 DMSO]190 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.45%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.45

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre KRas Inhibiteurs	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) ARS-1620 BI-3406 ARS-853 K-Ras(G12C) inhibitor 12

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	632.69	Formule	C₃₄H₃₅F₃N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3033864-81-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 190 mg/mL (300.3 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12D 0.083 nM(Kd)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38942026/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-15)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07232875	RECRUITING	KRAS G12D-Mutant Advanced or Metastatic Pancreatic Cancer in the First-line Setting	Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd.	2025-11-21	PHASE3
NCT07503639	NOT_YET_RECRUITING	Locally Advanced Colorectal Cancer	Fudan University	2026-04	PHASE2
NCT07296341	RECRUITING	Locally Advanced or Metastatic Pancreatic Cancer With	Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.	2026-01-08	PHASE1; PHASE2
NCT07691593	NOT_YET_RECRUITING	Pancreatic Cancer	Changhai Hospital	2026-06	PHASE2
NCT07438106	RECRUITING	Locally Advanced Pancreatic Cancer With KRAS G12D Mutation	The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University	2026-01-28	PHASE2
NCT06427239	RECRUITING	Pancreatic Cancer	Fudan University	2024-06-17	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):