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BI-2852 KRas Inhibiteur

Réf. Catalogue: S8959

Le BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche entre le switch I et II sur RAS. Ce composé bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme nanomolaire basse dans les cellules mutantes KRAS.
BI-2852 KRas Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 516.59

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.87%
99.87

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 516.59 Formule

C31H28N6O2

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2375482-51-0 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 is a KRAS inhibitor that binds with nanomolar affinity to a pocket, thus far perceived to be “undruggable,” between switch I and II on RAS. This compound is mechanistically distinct from covalent KRASG12C inhibitors because it binds to a different pocket present in both the active and inactive forms of KRAS. In doing so, it blocks all GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in the low micromolar range in KRAS mutant cells.
Références