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ISRIB Integrated Stress Response Inhibitor

Name: ISRIB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0706
Rating: 5 (26 reviews)

Réf. CatalogueS0706

ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).

Structure chimique

Poids moléculaire: 451.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 98.81%

98.81

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre eIF Inhibiteurs	Zotatifin (eFT226) Salubrinal 4EGI-1 4E1RCat SBI-0640756 Briciclib

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	451.34	Formule	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	548470-11-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	ClC1=CC=C(OCC(=O)NC2CCC(CC2)NC(=O)COC3=CC=C(Cl)C=C3)C=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (22.15 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL (17.72 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.33mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%PEG300 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of PEG300 and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ISR eIF2α
In vitro	ISRIB, un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR), inverse l'effet du thapsigargine (TG) sur la traduction, inhibe notamment la perte de cFLIP induite par le stress du RE et prévient la régulation négative des niveaux de cFLIP.
In vivo	Dans un modèle de dégénérescence discale intervertébrale (IDD) induite par l'instabilité chez la souris, l'ISRIB a supprimé p-eIF2α/ATF4/Ihh et a prévenu l'IDD en protégeant les enzymes antioxydantes et en diminuant l'apoptose des cellules NP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):