Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase inhibiteurs (Aurora Kinase Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inhibe puissamment Aurora B avec une IC50 de 250 nM dans un essai sans cellules. Il réduit nettement l'activité de l'AMPK, de la Lck, du MKK1, du MAPKAP-K1, du CHK1 et du PHK, tandis qu'il n'inhibe pas l'activité du MKK1 in vivo. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Le Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) est un inhibiteur hautement sélectif d'Aurora B avec une IC50 de 0,37 nM dans un essai acellulaire, ~3700 fois plus sélectif pour Aurora B que pour Aurora A. Phase 1. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | L'Alisertib (MLN8237) est un inhibiteur sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 1,2 nM dans un essai acellulaire, et il présente une sélectivité >200 fois supérieure pour Aurora A que pour Aurora B. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et l'autophagie. Phase 3. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagie et active l'apoptose. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus grande puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais sans cellules. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Le Tozasertib (VX-680) est un inhibiteur pan-Aurora, principalement contre Aurora A avec un Kiapp de 0,6 nM dans un essai acellulaire, moins puissant envers Aurora B/Aurora C et 100 fois plus sélectif pour Aurora A que 55 autres kinases. Les seules exceptions sont la tyrosine kinase-3 liée à Fms (FLT-3) et la tyrosine kinase BCR-ABL, qui sont inhibées par ce composé avec un Ki de 30 nM pour les deux. Il induit l'apoptose et l'autophagie, et est en phase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 est un inhibiteur sélectif et ATP-compétitif des Aurora A et Aurora B avec une IC50 de 110 nM et 130 nM, respectivement. Il est plus de 8 fois plus sélectif pour Aurora A/B que pour MEK1, Src, Lck et a peu d'effet contre CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 4 nM dans les cellules d'insectes Sf9. Il est plus de 40 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B. Phase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des essais sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) est un inhibiteur hautement sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 0,064 nM dans un test sans cellules et est 220 et 190 fois plus sélectif pour l'Aurora A que pour l'Aurora B/C, tandis qu'il inhibe TrkA avec moins de 100 fois de sélectivité. Ce composé induit l'Autophagy. Phase 1. |
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