Wee1

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S1525 Adavosertib (AZD1775, MK-1775) Adavosertib (MK-1775, AZD1775) est un inhibiteur puissant et sélectif de Wee1 avec une IC50 de 5,2 nM dans un test sans cellules ; il entrave le point de contrôle des dommages à l'ADN en phase G2. Phase 2.
Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487
Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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S8148 PD0166285 PD0166285 est un puissant inhibiteur de Wee1 et Chk1 avec une activité à des concentrations nanomolaires (IC50=24 nM pour Wee1 et 72 nM pour Myt1). Ce composé est également un nouvel abrogateur du point de contrôle G2. Il induit l'apoptose.
iScience, 2025, 28(5):112292
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9778 Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) Le WEE1-IN-5 (Debio 0123) est un puissant inhibiteur de la Wee1 qui inhibe le phospho-CDC2 et supprime le point de contrôle G2.
J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1000 Azenosertib (Zn-C3) L'Azenosertib (Zn-C3) est un inhibiteur oralement actif, très efficace et sélectif de la Wee1 avec une CI50 de 3,9 nM, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E6553New BMS-986463 Le BMS-986463, un modulateur de l'E3 ligase CRBN (CELMoD), est un dégradeur de colle moléculaire de la kinase WEE1 qui inhibe significativement la croissance tumorale et réduit les niveaux de phospho-CDK2 dans les modèles précliniques.
E4737 Potrasertib Le Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) est un inhibiteur puissant et sélectif de la WEE1 Kinase. Il présente une activité antitumorale et est bien toléré chez les patients atteints de tumeurs solides avancées.
E1175 RP-6306 (lunresertib) lunresertib (RP-6306) est un inhibiteur de Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247
Cell Rep, 2025, 44(8):116019
BMC Cancer, 2024, 1333