| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
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Adavosertib (MK-1775, AZD1775) est un inhibiteur puissant et sélectif de Wee1 avec une IC50 de 5,2 nM dans un test sans cellules ; il entrave le point de contrôle des dommages à l'ADN en phase G2. Phase 2.
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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| S8148 |
PD0166285
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PD0166285 est un puissant inhibiteur de Wee1 et Chk1 avec une activité à des concentrations nanomolaires (IC50=24 nM pour Wee1 et 72 nM pour Myt1). Ce composé est également un nouvel abrogateur du point de contrôle G2. Il induit l'apoptose.
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iScience, 2025, 28(5):112292
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
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Le WEE1-IN-5 (Debio 0123) est un puissant inhibiteur de la Wee1 qui inhibe le phospho-CDC2 et supprime le point de contrôle G2.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
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L'Azenosertib (Zn-C3) est un inhibiteur oralement actif, très efficace et sélectif de la Wee1 avec une CI50 de 3,9 nM, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E4737 |
Potrasertib
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Le Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) est un inhibiteur puissant et sélectif de la WEE1 Kinase. Il présente une activité antitumorale et est bien toléré chez les patients atteints de tumeurs solides avancées.
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| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
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lunresertib (RP-6306) est un inhibiteur de Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116019
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BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
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