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Réf. CatalogueS3808
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
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| Autre Nrf2 Inhibiteurs | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) |
| Poids moléculaire | 422.34 | Formule | C19H18O11 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 4773-96-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Alpizarin, Chinomin, Hedysarid | Smiles | C1=C2C(=CC(=C1O)O)OC3=C(C2=O)C(=C(C(=C3)O)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 89 mg/mL
(210.73 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Nrf2
NF-κB
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| In vitro |
Mangiferin possède plusieurs propriétés bénéfiques pour la santé, telles que des effets antioxydants, antimicrobiens, antidiabétiques, antiallergiques, anticancéreux, hypocholestérolémiants et immunomodulateurs. Il supprime l'activation des isoformes du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes en modifiant le processus de transcription. Ce composé protège contre différents cancers humains, y compris les cancers du poumon, du côlon, du sein et neuronaux, grâce à la suppression de l'expression du facteur de nécrose tumorale α, du potentiel de l'oxyde nitrique synthase inductible, ainsi que de la prolifération et de l'induction de l'apoptose. Il protège également contre les cancers neuronaux et du sein en supprimant l'expression des métalloprotéinases matricielles (MMP)-9 et MMP-7 et en inhibant l'activité enzymatique, le potentiel métastatique et l'activation de la voie β-caténine. Il a la capacité de bloquer la peroxydation lipidique, offrant un effet protecteur contre les menaces physiologiques. De plus, ce produit chimique améliore la capacité du système monocyte-macrophage et possède une activité antibactérienne contre les bactéries gram-positives et gram-négatives. Il exerce un rôle pro-hypoglycémiant en modulant le métabolisme du glucose, en améliorant la résistance à l'insuline, en réduisant la synthèse du cholestérol et en inhibant l'expression du facteur de nécrose tumorale α et de l'oxyde nitrique synthase inductible. Il induit également l'apoptose et inhibe la progression et la promotion de la prolifération cellulaire en interférant avec la régulation du cycle cellulaire, la signalisation de plusieurs voies de transduction du cancer dans les cellules tumorales. |
| In vivo |
Mangiferin peut traverser la barrière hémato-oculaire et s'est avéré efficace pour réduire diverses maladies oculaires. L'administration de ce composé (100 mg/kg de poids corporel) dissous dans de l'huile de maïs à des souris albinos suisses mâles en bonne santé abaisse l'activité des enzymes lysosomales telles que la β-glucuronidase, la phosphatase acide, la β-galactosidase et la N-acétylglucosaminidase. L'administration orale de ce composé (100 milligrammes/kilogramme de poids corporel) par le biais de l'alimentation pendant 18 semaines améliore significativement les niveaux élevés de composants glycoprotéiques, la peroxydation lipidique membranaire et les ATPases chez les animaux atteints de carcinome pulmonaire induit. Il améliore également l'inflammation intestinale et altère le transit gastro-intestinal de l'iléus postopératoire (IPO) des rats. Ce composé restaure le transit intestinal retardé induit par la manipulation intestinale. Chez la souris, il montre un effet gastroprotecteur. L'administration de cette substance chimique (3, 10 et 30 mg/kg) diminue les dommages gastriques induits par l'éthanol de 30, 35 et 63 % respectivement, et réduit les dommages gastriques induits par l'indométhacine de 22, 23 et 57 % respectivement. Chez les rats à ligature pylorique, la sécrétion gastrique et l'acidité totale diminuent significativement sous l'effet de ce composé, et il prévient efficacement l'épuisement de la protéine liée à l'éthanol de la muqueuse gastrique du contenu en sulfhydryle non protéique. Ce produit chimique présente un rôle antidiabétique chez les souris C57BL/6 J adultes. Il joue un rôle significatif dans la réduction des niveaux de cholestérol, de triglycérides et d'acides gras libres (AGL) à la fois dans le sérum et le cœur, et peut également augmenter les niveaux de phospholipides tissulaires cardiaques chez les rats cardiotoxiques induits par l'isoprotérénol. Ce composé a un rôle cytotoprotecteur contre la neurotoxicité et l'altération cognitive induites par le chlorure d'aluminium chez les souris albinos suisses mâles. |
Références |
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