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CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 activateur

Name: CDDO-Im (RTA-403)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9723
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS9723

Un activateur du nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) et du peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) se lie à PPAR et PPAR avec un Ki de 232 nM et 344 nM, respectivement. Il inhibe la réponse inflammatoire et la croissance tumorale in vivo.

CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 541.72

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.23%

99.23

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre Nrf2 Inhibiteurs	Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 Mangiferin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	541.72	Formule	C₃₄H₄₃N₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	443104-02-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CDDO-Imidazolide, TP-235			Smiles	CC1(C)CCC2(CCC3(C)C(C2C1)C(=O)C=C4C5(C)C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)C5CCC34C)C(=O)[N]6C=CN=C6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (103.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 PPARα (Cell-free assay) 232 nM(Ki) PPARγ (Cell-free assay) 344 nM(Ki)
In vitro	CDDO-Im (RTA-403) est très actif dans la suppression de la prolifération cellulaire des lignées de cellules leucémiques humaines et de cancer du sein (IC50, 10–30 nM). Dans les cellules leucémiques U937, il induit également une différenciation monocytaire, mesurée par une expression accrue de CD11b et CD36 à la surface des cellules. Ce composé a des actions significatives indépendantes de la transactivation du PPAR.
In vivo	CDDO-Im (RTA-403) est un nouveau triterpénoïde synthétique plus puissant que son composé parent (CDDO). In vivo, c'est un puissant inhibiteur de l'expression de novo de la monoxyde d'azote synthase inductible dans les macrophages murins primaires. De plus, ce composé inhibe la croissance des cellules de mélanome murin B16 et des cellules de leucémie murine L1210 in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):