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Maraviroc (UK-427857) Antagoniste du CCR5

Réf. Catalogue: S2003

Maraviroc est un antagoniste du CCR5 pour le MIP-1α, le MIP-1β et le RANTES avec des IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM et 5,2 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Maraviroc est utilisé dans le traitement de l'infection par le HIV.

Maraviroc (UK-427857) CCR Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 513.67

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre CCR Inhibiteurs	Cenicriviroc INCB3344 SB-297006 ZK756326 2HCl Adaptavir (DAPTA) BX471 (ZK-811752) AZD2098 BMS-813160 RS102895 R243

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.200mg/ml (2.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45% water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	12.500mg/ml (24.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 125mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (14.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Maraviroc (UK-427857) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur Maraviroc (UK-427857) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Maraviroc (UK-427857) is a potent inhibitor of HIV-1 (IC90 in vitro), CCR5, TBI, FCS, CIBI, ICH, pain, opioid effectiveness, HIV, HIV-1 RNA (<50 copies/mL), CCL5, Acute lymphoblastic leukemia, Acute myeloid leukemia, Hodgkin lymphoma, MSC recruitment, monocyte recruitment, tumor cell growth, doxorubicin, brentuximab vedotin, heterospheroid formation, cell viability, tumor growth (>50% reduction), monocyte accumulation, Treg migration, lung metastasis, angiogenesis, metastasis, survival, immune-suppressive myeloid cells, antitumor immunity, thoracic metastasis, trastuzumab resistance, CAF growth, tumor xenograft growth, macrophages, CRC, MSC-induced tumor xenograft growth, tumor cell migration, tumor cell invasion, Gastric cancer cell dissemination, M1 polarization of microglia, microglia migration, invasion, xenograft growth, proliferation, caspase activation, Bax increase, cell cycle progression, PDAC liver metastasis, macrophage migration, overall survival, behavioural outcomes, motor performance, cognitive outcomes, dendritic spine preservation, axonal projections to contralateral cortex, inflammatory response, CREB/DLK signalling, Akt, vasculature, endothelial cell migration, mTOR/Akt pathway, M1/M2 macrophages, cancer cell killing, migration, breast cancer cell homing to the lungs, prostate cancer metastasis, M1 macrophages, pro-migratory chemokines and cytokines, T cell agglomeration, macrophage repolarisation, tumour-promoting inflammation, liver metastases, inflammation, IL-6, sICAM1, sVCAM-1, arterial stiffness, neointimal development, endothelial function, circulating endothelial microparticles, leukocyte-endothelial adhesion, IL-6 secretion, IL-8 secretion, sICAM1 secretion, sVCAM1 secretion, senescence, STAT1 pathways, PDK1 pathways, AKT pathways, HIV-induced BBB dysfunction. Maraviroc (UK-427857) exhibits the greatest inhibitory potency toward HIV-1 RNA.

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Maraviroc (UK-427857) is a potent, allosteric CCR5 antagonist. It affects CCL5/CCR5 and PI3K/AKT signaling pathways by binding to the receptor's transmembrane domain and stabilizing its inactive conformation, effectively inhibiting HIV-1 entry, macrophage polarization, and inflammation.
En savoir plus sur Maraviroc (UK-427857) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Maraviroc (UK-427857) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	513.67	Formule	C₂₉H₄₁F₂N₅O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	376348-65-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	UK-427857			Smiles	CC1=NN=C(N1C2CC3CCC(C2)N3CCC(C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5CCC(CC5)(F)F)C(C)C

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de Maraviroc (UK-427857)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
What vehicle do you recommend to dissolve it for in vivo experiments?

Réponse :
It can be dissolved in 5% DMSO/castor oil at 62 mg/ml as suspension for oral administration. As to a clear solution for injection, following three vehicles at 10mg/ml will help: 1. 2% DMSO/castor oil; 2. 2%DMSO/sunflower oil; 3. 2%DMSO/30%PEG 300/ddH2O.

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):