Name: Mdivi-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7162
Rating: 5 (104 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Dynamin Inhibiteurs	Dynasore Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
L1210	Function assay	2.5, 5 and 10 μM	72 h	Mdivi-1 (5 µM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 µM of Mdivi-1	28677814
INS-1E	Function assay	50 μM	12 h	treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions	29768513
R28	Function assay	5 μM	2 h	mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation	30538621
HepG2/ADM cells	Cell viability assay	10 μM	1 h	mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells	30850585
SH-SY5Y	Function assay	10 μM	30 min	Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation	26598294
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	353.22	Formule	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	338967-87-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mitochondrial division inhibitor 1			Smiles	COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 125 mg/mL (353.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (2.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.870mg/ml (5.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	The first selective inhibitor of mitochondrial division dynamins.
Targets/IC₅₀/Ki	Dnm1 GTPase (Cell-free assay) 1 μM-10 μM
In vitro	Mdivi-1 est un composé de quinazolinone perméable aux cellules qui inhibe les DRPs (GTPases liées à la dynamine) de la levure (Dnm1) et des mammifères (Drp1) et induit efficacement la fusion mitochondriale en structures réticulaires de manière réversible. Des études acellulaires indiquent que ce composé bloque l'activité ATPase de Dnm1 (IC50<10 μM) et l'auto-assemblage par un mécanisme basé sur la modulation allostérique. Il est démontré qu'il supprime efficacement la MOMP (Perméabilisation de la Membrane Externe Mitochondriale) induite par STS- ainsi que par C8-Bid dans les cultures de HeLa et dans les préparations de mitochondries hépatiques murines acellulaires, respectivement, telle qu'évaluée par la libération de cytochrome C. Dans les cellules, ce produit chimique retarde l'Apoptosis en inhibant la perméabilisation de la membrane externe mitochondriale. En principe, ce composé représente une classe de thérapeutiques pour l'accident vasculaire cérébral, l'infarctus du myocarde et les maladies neurodégénératives.
In vivo	L'expression des protéines Drp1 et GFAP est significativement augmentée dans les événements neurodégénératifs précoces de la rétine de souris ischémique. Le traitement par Mdivi-1 bloque la mort cellulaire apoptotique dans la rétine ischémique et augmente significativement la survie des CRG à 2 semaines après l'ischémie. Dans la rétine de souris normale, Drp1 est exprimée dans la couche de cellules ganglionnaires (GCL) ainsi que dans la couche plexiforme interne, la couche nucléaire interne (INL) et la couche plexiforme externe (OPL). Dans la GCL, l'immunoréactivité de Drp1 est forte dans les CRG. Alors que l'expression de la protéine Drp1 est augmentée dans la GCL de la rétine ischémique traitée par véhicule à 12 heures. Ce traitement composé ne modifie pas cette augmentation de l'expression de la protéine Drp1 mais diminue significativement l'expression de la protéine GFAP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4	24952704
Immunofluorescence	β-tubulin	25458053
Growth inhibition assay	Cell viability Apoptosis	24952704