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Réf. CatalogueS4225
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Sodium Channel Inhibiteurs | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Poids moléculaire | 215.72 | Formule | C11H17NO.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 5370-01-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | KO1173,Mexitil | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 43 mg/mL
(199.33 mM)
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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| In vitro |
La Mexiletine est un anesthésique local, un agent antiarythmique (Classe Ib), structurellement similaire à la lidocaïne, mais actif par voie orale. La Mexiletine inhibe le courant de sodium entrant nécessaire à l'initiation et à la conduction des impulsions, réduisant ainsi la vitesse d'augmentation du potentiel d'action. Elle atteint cette réduction du courant de sodium en inhibant Sodium Channel. La Mexiletine diminue la période réfractaire effective (PRE) dans les fibres de Purkinje du cœur. La diminution de la PRE est d'une moindre ampleur que la diminution de la durée du potentiel d'action (DPA), ce qui entraîne une augmentation du rapport PRE/DPA. Elle n'affecte pas significativement le potentiel de membrane au repos ou l'automaticité du nœud sinusal, la fonction ventriculaire gauche, la pression artérielle systolique, la vitesse de conduction atrioventriculaire (AV), ou les intervalles QRS ou QT. |
| In vivo |
La Mexiletine a une cinétique d'apparition et de disparition rapide, ce qui signifie qu'elle a peu ou pas d'effet à des fréquences cardiaques plus lentes, et plus d'effets à des fréquences cardiaques plus rapides. Elle raccourcit la durée du potentiel d'action, réduit la réfractarité et diminue Vmax dans les cellules partiellement dépolarisées avec des potentiels d'action à réponse rapide. La Mexiletine ne modifie pas la durée du potentiel d'action ou diminue la durée du potentiel d'action. La Mexiletine est bien absorbée (biodisponibilité de 90 %) par le tractus gastro-intestinal. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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