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ML-210 Inhibiteur de GPX4

Réf. Catalogue: S0788

Le ML-210 (CID 49766530) est un inhibiteur covalent sélectif de la glutathione peroxidase 4 (GPX4) cellulaire avec une EC50 de 0,04 μM et induit la ferroptosis. Le ML-210 peut tuer sélectivement les cellules induites à exprimer le mutant RAS. Le ML-210 présente une activité anticancéreuse.
ML-210 Peroxidases Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 475.32

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
BJeLR Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing HRAS G12V mutant after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.071 μM. 22297109
BJ Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJ cells expressing HRAS G12V mutant with alternative oncogenic constructs after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.107 μM. 22297109
BJeH-LT Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeH-LT cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.272 μM. 22297109
BJeH Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeH cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.628 μM. 22297109
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 475.32 Formule

C22H20Cl2N4O4

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1360705-96-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes CID 49766530 Smiles CC1=C(C(=NO1)C(=O)N2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl)[N+](=O)[O-]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 24 mg/mL (50.49 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAS
GPX4
(Cell-free assay)
0.04 μM(EC50)
In vitro

Le ML-210 a des CI50 de 71 nM, 272 nM et 107 nM pour les lignées cellulaires BJeLR (HRASV12), BJeH-LT (sans HRASV12) et DRD, respectivement[2].
Références