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ND646 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur

Name: ND646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8377
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8377

ND-646 est un inhibiteur allostérique des enzymes ACC (Acetyl-CoA carboxylase) qui empêche la dimérisation des sous-unités ACC pour supprimer la synthèse des acides gras avec une IC50 de 3,5 nM et 4,1 nM pour hACC1 et hACC2, respectivement.

ND646 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 568.64

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.71%

99.71

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Acetyl-CoA carboxylase Inhibiteurs	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	568.64	Formule	C₂₈H₃₂N₄O₇S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1434639-57-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1C(CN2C(=O)N(C(=O)C3=C2SC(=C3C)C4=NC=CO4)C(C)(C)C(N)=O)OC5CCOCC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (175.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hACC1 (Cell-free assay) 3.5 nM hACC2 (Cell-free assay) 4.1 nM
In vitro	ND-646 inhibe la FASyn in vitro et induit l'apoptose dans les cellules NSCLC. Les sites de phosphorylation de l'AMPK peuvent être utilisés comme biomarqueur pour surveiller l'engagement de l'ACC par ND-646.
In vivo	Le traitement chronique par ND-646 de modèles de xénogreffe et de souris génétiquement modifiées de NSCLC inhibe la croissance tumorale. Administré en monothérapie ou en association avec le médicament standard, ND-646 supprime considérablement la croissance des tumeurs pulmonaires dans les modèles murins Kras;Trp53−/− (également connu sous le nom de KRAS p53) et Kras;Stk11−/− (également connu sous le nom de KRAS Lkb1) de NSCLC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27643638/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):