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MK-3102 (Omarigliptin) Inhibiteur de DPP-4

Name: MK-3102 (Omarigliptin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8565
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8565

Omarigliptin (MK-3102) est un inhibiteur compétitif et réversible de DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Il est très sélectif par rapport à toutes les Proteases testées (IC50 > 67 μM), y compris QPP, FAP, PEP, DPP8 et DPP9, et présente une faible activité des canaux ioniques (IC50 > 30 μM à IKr, Caγ1.2 et Naγ1.5).

MK-3102 (Omarigliptin) DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 398.43

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Contrôle Qualité

Lot : S856501 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.20%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.20

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	398.43	Formule	C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1226781-44-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (198.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	L'Omarigliptin (MK-3102) est un puissant inhibiteur de la DPP-4 et est hautement sélectif par rapport aux autres Proteases testées (IC50 > 67 μmol/L) avec une faible activité des canaux ioniques (IC50 > 30 μmol/L à IKr, Caγ1.2 et Naγ1.5). De plus, un IC50 > 10 μmol/L a été obtenu dans tous les essais d'un contre-criblage de sélectivité étendu (168 essais de liaison radioligand ou enzymatiques). Il se lie rapidement et de manière compétitive au site actif de la DPP-4, un processus réversible et hautement sélectif, et conduit ainsi à une augmentation des niveaux d'insuline et à une diminution des niveaux de glucagon dans des conditions hyperglycémiques.
In vivo	Chez les souris maigres, lorsqu'il est administré par voie orale 1 h avant une provocation au dextrose lors d'un test de tolérance au glucose par voie orale (OGTT), il a significativement réduit l'excursion de la glycémie de manière dose-dépendante de 0,01 mg/kg (réduction de 7 % de l'ASC du glucose) à 0,3 mg/kg (réduction de 51 %). L'administration d'omarigliptin augmente de manière dose-dépendante les concentrations plasmatiques de GLP-1 actif. La pharmacocinétique de l'omarigliptin chez le rat Sprague-Dawley mâle et le chien beagle est caractérisée par une faible clairance plasmatique (0,9-1,1 mL/min/kg), un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,8-1,3 L/kg et une longue demi-vie terminale (~11-22 h). La biodisponibilité orale de l'omarigliptin est bonne chez les chiens et les rats (~100 %). L'omarigliptin est bien toléré pendant toute la durée de l'étude, sans mortalité ni signes physiques observés. Après l'administration d'une dose orale unique de 25 mg chez des volontaires, l'omarigliptin a été rapidement absorbé, avec des concentrations maximales (Cmax) de 750 nmol/L atteintes en 1 h (Tmax). La biodisponibilité a été estimée à ≥74 %.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02906709	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	October 17 2016	Phase 4
NCT01407276	Completed	Chronic Renal Insufficiency\|Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	August 8 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):