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Trelagliptin succinate DPP inhibiteur

Name: Trelagliptin succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5063
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5063

Le Trelagliptin succinate (SYR472) est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) qui est utilisé comme nouveau médicament à action prolongée pour le traitement hebdomadaire du diabète de type 2 (DM).

Trelagliptin succinate DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 475.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S506301 DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	475.47	Formule	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1029877-94-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SYR472			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Le Trelagliptin est sélectif par rapport aux autres enzymes DPP apparentées, aux enzymes P450 et au canal hERG. Il présente une inhibition environ 4 et 12 fois plus puissante contre la dipeptidyl peptidase-4 humaine que l'alogliptine et la sitagliptine, respectivement, et une sélectivité >10 000 fois supérieure aux Proteases apparentées, y compris la dipeptidyl peptidase-8 et la dipeptidyl peptidase-9. L'analyse cinétique révèle une inhibition réversible, compétitive et à liaison lente de la dipeptidyl peptidase-4 par le trelagliptine (t1/2 pour la dissociation ≈ 30 minutes). Les données de diffraction des rayons X indiquent une interaction non covalente entre la dipeptidyl peptidase et le trelagliptine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):