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Réf. Catalogue: S4636
Structure chimique
| Poids moléculaire | 628.86 | Formule | C22H30N6OS.5/2HBr |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 906093-29-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Teneligliptin hydrobromide anhydrous | Smiles | CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(159.01 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 17 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
DPP-4
1.75 nM
DPP-9
150 nM
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|---|---|
| In vitro |
Chronic teneligliptin treatment at doses between 0.1 and 3.0 µmol/L does not reduce cell viability of HUVECs, but decreases HG-stress markers and increases heme oxygenase-1 (HMOX1) gene expression in HUVEC cells incubated under hyperglycemia. Also, chronic teneligliptin treatment improves proliferative capacities of HUVEC cells and endoplasmic reticulum (ER) function in HUVEC cells exposed to HG. Teneligliptin has antioxidant properties under NG in HUVECs, reducing ROS levels and initiating the transcriptional cascade of the antioxidant genes. |
| In vivo |
Teneligliptin attenuates body weight gain, fat accumulation, and serum insulin and triglyceride levels in the mouse model of postmenopausal obesity. Also improves glucose intolerance, but dose not affect insulin sensitivity. It attenuates chronic inflammation in perigonadal fat and hepatic steatosis in the mouse model of postmenopausal obesity. Teneligliptin increases locomotor activity in the dark phase and enhanced energy expenditure in postmenopausal obese mice. It is found that this compound attenuates lipogenesis in the liver by activating AMPK and downregulating the expression of genes involved in lipogenesis. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-02-05)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07102719 | COMPLETED | Healthy Volunteers |
Handok Inc. |
2025-09-10 | PHASE1 |
| NCT06889350 | COMPLETED | Healthy Volunteers |
Handok Inc. |
2025-03-26 | PHASE1 |
| NCT06339788 | COMPLETED | Healthy Volunteers |
Handok Inc. |
2024-05-10 | PHASE1 |
| NCT05504239 | COMPLETED | Type 2 Diabetes |
Handok Inc. |
2022-09-27 | PHASE3 |
| NCT05504226 | COMPLETED | Type 2 Diabetes |
Handok Inc. |
2022-10-12 | PHASE3 |
| NCT04446026 | COMPLETED | Type 2 Diabetes Mellitus |
Yonsei University |
2020-07-08 | PHASE4 |