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Teneligliptin hydrobromide DPP Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4636

Le Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) est un nouvel inhibiteur puissant et à longue durée d'action de la dipeptidyl peptidase-4 ; il a inhibé de manière compétitive la DPP-4 plasmatique humaine, plasmatique de rat et recombinante humaine in vitro, avec des valeurs d'IC50 d'environ 1 nM.
Teneligliptin hydrobromide DPP Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 628.86

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 628.86 Formule

C22H30N6OS.5/2HBr

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 906093-29-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Teneligliptin hydrobromide anhydrous Smiles CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DPP-4
1.75 nM
DPP-9
150 nM
In vitro

Chronic teneligliptin treatment at doses between 0.1 and 3.0 µmol/L does not reduce cell viability of HUVECs, but decreases HG-stress markers and increases heme oxygenase-1 (HMOX1) gene expression in HUVEC cells incubated under hyperglycemia. Also, chronic teneligliptin treatment improves proliferative capacities of HUVEC cells and endoplasmic reticulum (ER) function in HUVEC cells exposed to HG. Teneligliptin has antioxidant properties under NG in HUVECs, reducing ROS levels and initiating the transcriptional cascade of the antioxidant genes.

In vivo

Teneligliptin attenuates body weight gain, fat accumulation, and serum insulin and triglyceride levels in the mouse model of postmenopausal obesity. Also improves glucose intolerance, but dose not affect insulin sensitivity. It attenuates chronic inflammation in perigonadal fat and hepatic steatosis in the mouse model of postmenopausal obesity. Teneligliptin increases locomotor activity in the dark phase and enhanced energy expenditure in postmenopausal obese mice. It is found that this compound attenuates lipogenesis in the liver by activating AMPK and downregulating the expression of genes involved in lipogenesis.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-02-05)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07102719 COMPLETED
Healthy Volunteers
Handok Inc.
2025-09-10 PHASE1
NCT06889350 COMPLETED
Healthy Volunteers
Handok Inc.
2025-03-26 PHASE1
NCT06339788 COMPLETED
Healthy Volunteers
Handok Inc.
2024-05-10 PHASE1
NCT05504239 COMPLETED
Type 2 Diabetes
Handok Inc.
2022-09-27 PHASE3
NCT05504226 COMPLETED
Type 2 Diabetes
Handok Inc.
2022-10-12 PHASE3
NCT04446026 COMPLETED
Type 2 Diabetes Mellitus
Yonsei University
2020-07-08 PHASE4