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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate inhibiteur de dipeptidyl peptidase

Name: Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8455
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS8455

Le Talabostat (Val-boroPro, PT-100) est un inhibiteur de dipeptidyl peptidase avec des valeurs IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM et 390 nM pour DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP et PEP respectivement. Il possède des activités antinéoplasiques et stimulantes de l'hématopoïèse.

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 310.18

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

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COA
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Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	310.18	Formule	C₁₀H₂₃BN₂O₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	150080-09-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Val-boroPro			Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (199.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (16.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) <4 nM DPP-8 (Cell-free assay) 4 nM DPP-9 (Cell-free assay) 11 nM DPP-2 (Cell-free assay) 310 nM PEP (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	In vitro, le talabostat (PT-100) régule à la hausse les cytokines/chimiokines dans les cellules stromales de la moelle osseuse humaine. Ce composé induit la mort cellulaire des monocytes et des macrophages, et son induction de la pyroptose nécessite la caspase-1.
In vivo	Il a été démontré que le Talabostat (PT-100) produit de puissants effets antitumoraux lorsqu'il est administré par voie orale dans plusieurs modèles tumoraux murins. Le Val-boroPro médie une régression tumorale complète via un nouveau mécanisme qui nécessite un trafic plus rapide des cellules dendritiques et une accélération subséquente de l'amorçage des lymphocytes T. Dans le stroma tumoral, il peut cibler directement le FAP exprimé par les fibroblastes réactifs. Ce composé stimule les réponses immunitaires innées et adaptatives contre les tumeurs impliquant une régulation transcriptionnelle des cytokines et des chimiokines. Le Val-boroPro est connu pour stimuler la régulation transcriptionnelle de plusieurs cytokines, y compris l'IL-1β, l'IL-6, le G-CSF et le CXCL1/KC, à la fois dans les tumeurs et les ganglions lymphatiques drainant les tumeurs, et pour augmenter les niveaux sériques de plusieurs de ces cytokines chez la souris, y compris le G-CSF et le CXCL1/KC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/ [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	pro-IL-1β	27820798
Growth inhibition assay	Cell viability	29967349
ELISA	IL-1β	27820798

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):