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Réf. CatalogueS4184
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Autre Antiviral Inhibiteurs | Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol |
| Poids moléculaire | 253.26 | Formule | C10H15N5O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 39809-25-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | BRL-39123, VSA 671,NSC-759624 | Smiles | C1=NC2=C(N1CCC(CO)CO)N=C(NC2=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(134.24 mM)
Water : 1 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Penciclovir est un médicament Antiviral analogue de la guanine utilisé pour le traitement de diverses infections à herpesvirus. C'est un analogue nucléosidique qui présente une faible toxicité et une bonne sélectivité. Ce composé est un agent antiherpétique sélectif, en particulier contre les virus herpès simplex de type 1 et 2 (HSV-1 et HSV-2) et le virus varicelle-zona (VZV). Il est converti en sa forme active, le penciclovir triphosphate, par les kinases cellulaires. Il inhibe l'ADN polymérase virale en entrant en compétition avec le désoxyguanosine triphosphate. Il inhibe la synthèse d'ADN des cellules infectées par le virus. Cette substance chimique a une activité in vitro contre les virus herpès simplex de type 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2). Elle n'inhibe pas la synthèse d'ADN dans les cellules non infectées. Le mode de résistance est dû à des changements qualitatifs dans la thymidine kinase ou l'ADN polymérase virale. Il a une activité contre plusieurs herpèsvirus avec une CI50 de 37,9 μM pour le HHV-6A et de 77,8 μM pour le HHV-6B. Des études sur le virus herpès simplex-1 indiquent que ce composé induit l'apoptose sans causer beaucoup de génotoxicité. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00878072 | Completed | Herpes Labialis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
March 25 2009 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT00098059 | Completed | Herpes Simplex |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 2005 | Phase 3 |
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