Name: PP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7060
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.08%

99.08

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre Src Inhibiteurs	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité
Jurkat cells	Function assay		Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells	Function assay	0.08-20 μM	Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	281.36	Formule	C₁₆H₁₉N₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	172889-26-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AGL 1872, EI 275			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM
In vitro	PP1 est un inhibiteur nano-molaire de Lck et FynT, il inhibe l'activité protéine-tyrosine kinase induite par l'anti-CD3 dans les cellules T (IC50, 0,5 μM), il démontre une sélectivité pour Lck et FynT par rapport à ZAP-70, et il inhibe préférentiellement la prolifération des cellules T induite par l'anti-CD3 dépendante du récepteur des cellules T (IC50, 0,5 μM) par rapport à la prolifération des cellules T induite par le phorbol 12-myristate 13-acétate/interleukine-2 (IL-2) non dépendante du récepteur des cellules T. Ce composé (1 μM) inhibe sélectivement l'induction du gène de l'IL-2, mais pas les gènes du facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages ou du récepteur de l'IL-2. Il inhibe également Src (IC50, 170 nM) et Hck (IC50, 20 nM). Cette substance chimique est 50 à 100 fois moins active dans l'inhibition de l'autophosphorylation du récepteur du facteur de croissance épidermique A-431 (IC50, 0,25 μM). Cet inhibiteur inhibe également les tyrosine kinases Kit et Bcr-Abl avec des IC50 de ~75 nM et 1 μM, respectivement. Il abroge complètement la prolifération des cellules M07e en réponse au SCF avec une IC50 de 0,5 à 1 μM. Ce composé (1 μM) inhibe l'autophosphorylation de c-Kit induite par le SCF dans les cellules intactes et bloque l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes et d'Akt. Il inhibe l'activité des formes mutantes constitutivement actives de c-Kit (D814V et D814Y) trouvées dans les troubles des mastocytes, et déclenche l'apoptose dans la lignée cellulaire de leucémie basophile de rat RBL-2H3 qui exprime le c-Kit mutant. Cette substance chimique réduit l'activation constitutive du transducteur de signal et des activateurs de la transcription 5 et de la protéine kinase activée par les mitogènes et déclenche l'apoptose dans les cellules FDCP1 exprimant Bcr-Abl.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00791843	Completed	Congestive Heart Failure	University of Pennsylvania	March 2004	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP1 Src inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 281.36