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UM-164 Src inhibiteur

Name: UM-164
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8706
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8706

UM-164 est un double inhibiteur c-Src/p38 très puissant de c-Src avec une constante de liaison Kd de 2,7 nM pour c-Src et ce composé inhibe à la fois p38α et p38β.

UM-164 Src inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 640.68

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Contrôle Qualité

Lot : S870601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.12%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.12

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre Src Inhibiteurs	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	640.68	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₈O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	903564-48-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (156.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMS0 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p38α p38β c-Src (Cell-free assay) 2.7 nM(Kd)
In vitro	UM-164 se lie à la conformation kinase inactive de c-Src. Ce composé modifie la localisation cellulaire de c-Src dans les cellules TNBC (cancer du sein triple négatif). Il possède une activité antiproliférative puissante (GI50 moyenne = 160 nmol/L) dans toutes les lignées cellulaires TNBC testées. Ce produit chimique est un puissant inhibiteur de p38α et p38β. La phosphorylation de p38 MAPK est complètement absente dans les cellules SUM 149 traitées avec 50 nmol/L de ce composé. Il peut supprimer à la fois la motilité cellulaire et l'invasion des lignées cellulaires MDA-MB 231 et SUM 149 avec une IC50 = 50 nmol/L. La phosphorylation de FAK est inhibée par ce produit chimique dans les cellules SUM 149. Il réduit également efficacement l'activation de l'EGFR (à la fois à Tyr-845 et Tyr-1068), d'AKT et d'ERK1/2, qui ne sont pas des cibles directes de ce composé..
In vivo	Dans les modèles de xénogreffe de TNBC (cancer du sein triple négatif), UM-164 entraîne une diminution significative de la croissance tumorale par rapport aux contrôles, avec une toxicité in vivo limitée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154914/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):