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PRN1008 BTK inhibiteur

Name: PRN1008
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9944
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9944

Le PRN1008 (Rilzabrutinib) est un inhibiteur covalent réversible, sélectif et actif par voie orale de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec une CI50 de 1,3 nM.

PRN1008 BTK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 665.76

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S994401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.05%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.05

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	665.76	Formule	C₃₆H₄₀FN₉O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1575596-29-0,1575591-66-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Rilzabrutinib			Smiles	CC(C)(/C=C(C#N)/C(=O)N1CCC(CC1)[N]2N=C(C3=C(F)C=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)C5=C2N=CN=C5N)N6CCN(CC6)C7COC7

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (150.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 1.3 nM
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5651318/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05104892	Completed	Asthma	Sanofi	December 12 2021	Phase 2
NCT05107115	Completed	Chronic Spontaneous Urticaria	Sanofi	November 24 2021	Phase 2
NCT04748926	Completed	Healthy Volunteers	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Sanofi	April 7 2021	Phase 1
NCT04562766	Recruiting	Immune Thrombocytopenia	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Sanofi	December 14 2020	Phase 3
NCT04520451	Active not recruiting	Immunoglobulin G4 Related Disease	Principia Biopharma a Sanofi Company\|Massachusetts General Hospital\|Sanofi	August 22 2020	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):