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Proparacaine HCl antagonist de Sodium Channel

Réf. Catalogue: S1828

Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride) is a voltage-gated sodium channels antagonist with ED50 of 3.4 mM.
Proparacaine HCl Sodium Channel antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 330.85

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S182801 Water]66 mg/mL]false]DMSO]12 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.60%
99.60

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 330.85 Formule

C16H26N2O3.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 5875-06-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Proxymetacaine Hydrochloride Smiles CCCOC1=C(C=C(C=C1)C(=O)OCCN(CC)CC)N.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 66 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (36.27 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Voltage-gated sodium channel
3.4 mM(ED50)
In vitro

Proparacaine est plus puissant et moins toxique que la cocaïne. Proparacaine augmente significativement les valeurs de Ct de FHV-1 (P < 0,01), C. felis et 28S rDNA lorsque l'acide fusidique est utilisé.

In vivo

Proparacaine inhibe la migration et l'adhésion de l'épithélium cornéen par altération du cytosquelette d'actine. Proparacaine agit comme la bupivacaïne ou la lidocaïne et produit des blocages spinaux dose-dépendants de la fonction motrice, de la proprioception et de la nociception. La proxymétacaïne intrathécale produit également un blocage sensoriel plus long que le blocage moteur.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19429093/