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R-7050 TNF-alpha antagoniste

Réf. CatalogueS6643

Le R-7050 est un antagoniste du récepteur TNF-α perméable aux cellules et est 2,3 fois plus sélectif pour la signalisation médiée par le TNF-α que pour celle pilotée par l'IL-1β.
R-7050 TNF-alpha antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 380.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.55%
99.55

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 380.77 Formule

C16H8ClF3N4S

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 303997-35-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)SC2=NC3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C2=NN=C4C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (23.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
TNF-α
0.63 μM(EC50)
IL-1β
1.45 μM(EC50)
In vitro

Ce composé présente une sélectivité claire envers le TNFα et, dans une moindre mesure, envers le récepteur LPA, qui appartient à une classe de GPCR, par rapport aux systèmes IL-1β, tyrosine kinase ou récepteur Fas.

In vivo

Le R-7050 atténue les lésions neurovasculaires après une hémorragie intracérébrale (ICH) chez la souris. L'administration de ce composé jusqu'à 2 heures après la lésion a significativement réduit l'ouverture de la barrière hémato-encéphalique et atténué le développement de l'œdème 24 heures après l'ICH. Les résultats neurologiques se sont également améliorés au cours des trois premiers jours après la lésion. En revanche, il n'a pas réduit le volume de l'hématome.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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